Improved methods and compositions for f-18 labeling of...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 51/08 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) C07K 2/00 (2006.01) C07K 16/30 (2006.01)

Patent

CA 2720935

The present application discloses compositions and methods of synthesis and use of 18F or 19F labeled molecules of use in PET or MRI imaging. The labeled molecules may be peptides or proteins, although other types of molecules may be labeled. Preferably, the 18F or 19F is conjugated to a targeting molecule by formation of a metal complex and binding of the 18F- or 19F-metal complex to a chelating moiety. Alternatively, the metal may first be conjugated to the chelating group and subsequently the 18F or 19F bound to the metal. In other embodiments, the 18F or 19F labeled moiety may comprise a targetable construct used in combination with a bispecific antibody to target a disease-associated antigen. The 18F or 19F labeled targetable construct peptides are stable in serum at 37°C for a sufficient time to perform PET or MRI imaging.

L'invention concerne des compositions et des procédés de synthèse et l'utilisation de molécules marquées au 18F ou 19F utilisées dans une imagerie par IRM ou par tomographie par émission de positons (TEP). Les molécules marquées peuvent être des peptides ou des protéines, bien que d'autres types de molécules puissent être marqués. De préférence, 18F ou 19F est conjugué à une molécule de ciblage par formation d'un complexe métallique et liaison du complexe 18F ou 19F-métal à une fraction chélatante. En variante, le métal peut tout d'abord être conjugué au groupe chélatant et par la suite à 18F ou 19F est lié au métal. Dans d'autres modes de réalisation, la fraction marquée au 18F ou 19F peut comprendre une construction pouvant être ciblée utilisée en combinaison avec un anticorps bispécifique pour cibler un antigène associé à une maladie. Les peptides à construction pouvant être ciblée marqués au 18F ou 19F sont stables dans du sérum à 37°C pendant un temps suffisant pour effectuer une imagerie TEP ou IRM.

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