C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2393366
The present invention describes an improved process for the preparation, isolation, and purification of the anti-ulcer agent omeprazole whereby the sulfide precursor pyrmetazole is reacted subsurfacely with exactly one molar equivalent of meta-chloroperoxybenzoic acid in a chlorinated aliphatic hydrocarbon or aromatic hydrocarbon solvent, such as methylene chloride or toluene; residual organic solvent is removed from the aqueous layer by vacuum distillation; crude product is obtained by reactive crystallization with an alkyl formate or formic acid solution and seeding; and pure product is isolated by recrystallization in methanol-water containing aqueous NaOH by subsurface addition of aqueous acetic acid to pH 9.0, seeding, filtration, washing, and drying. Omeprazole and compositions of omeprazole containing no chromatographically detectable levels of residual non-alcoholic organic reaction solvent and diminished levels of alcoholic solvent are also described.
La présente invention concerne un procédé amélioré de préparation, d'isolation et de purification de l'oméprazole agent antiulcéreux, consistant à faire réagir en sous-surface le pyrmétazole précurseur de sulfure avec exactement un équivalent molaire d'acide métachloropéroxybenzoïque dans un solvant d'hydrocarbure aromatique ou d'hydrocarbure aliphatique chloré, tel que le chlorure de méthylène ou le toluène, éliminer un solvant organique résiduel de la couche aqueuse par distillation sous vide, obtenir un produit brut par cristallisation réactive avec un formate d'alkyle ou une solution d'acide formique et par amorçage, et isoler un produit pur par recristallisation dans de l'eau renfermant du méthanol contenant NaOH aqueux par ajout en sous-surface d'acide acétique aqueux à un pH 9.0, par amorçage, filtrage, lavage et séchage. Cette invention concerne également de l'oméprazole et des compositions d'oméprazole renfermant des niveaux non décelables sur le plan chromatique de solvant de réaction organique non alcoolique résiduel et des niveaux réduits de solvant alcoolique.
Anousis Nick
Banks Benjamin Newton
Liu Hui
Mcmanus James W.
Zhou Lingwen
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
Merck & Co. Inc.
LandOfFree
Improved omeprazole process and compositions thereof does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Improved omeprazole process and compositions thereof, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Improved omeprazole process and compositions thereof will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1634459