C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01)
Patent
CA 2338967
The present invention describes an improved process for the preparation, isolation, and purification of the anti-ulcer agent omeprazole whereby the sulfide precursor pyrmetazole is reacted subsurfacely with exactly one molar equivalent of <u>meta</u>-chloroperoxybenzoic acid in methylene chloride or toluene solution; residual organic solvent is removed from the aqueous layer by vacuum distillation; crude product is obtained by reactive crystallization with an alkyl formate or formic acid solution and seeding; and pure product is isolated by recrystallization in methanol-water containing aqueous NaOH by subsurface addition of aqueous acetic acid to pH 9.0, seeding, filtration, washing, and drying. Compositions of omeprazole containing no chromatographically detectable levels of residual non-alcoholic organic reaction solvent are also described.
L'invention concerne un procédé amélioré permettant la préparation, l'isolation et la purification de l'oméprazole comme agent anti-ulcéreux. Ce procédé consiste à faire réagir le pyrmétazole précurseur sulfuré sous la surface, avec exactement un équivalent molaire d'acide métachloroperoxybenzoïque, dans une solution de toluène ou de chlorure de méthylène; à retirer un solvant organique résiduel de la couche aqueuse par distillation sous vide; à produire un produit brut par réaction de cristallisation avec un formate d'alkyle ou une solution d'acide formique, et par ensemencement; et à isoler un produit pur par recristallisation dans NaOH aqueux contenant un mélange d'eau/méthanol, par adjonction sous la surface d'acide acétique aqueux à un pH de 9,0, par ensemencement, par filtration, par lavage, et par séchage. L'invention concerne également des compositions d'oméprazole comprenant des niveaux d'un solvant de réaction organique non alcoolique résiduel ne pouvant être chromatiquement détectés.
Anousis Nick
Banks Benjamin Newton
Liu Hui
Mcmanus James W.
Zhou Lingwen
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
Merck & Co. Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1762309