Improved process for isolation and purification of...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 305/14 (2006.01)

Patent

CA 2516811

Disclosed is a process for the extraction and purification of Paclitaxel from a natural source of taxanes containing Paclitaxel, which comprises the steps of: a) washing with deionized or pure water, a raw material comprising Paclitaxel, this raw material coming from a natural source of taxanes, such a washing allowing removal of soluble impurities from the raw material; b) extracting with an organic solvent from the washed raw material, a wet raw material comprising Paclitaxel; c) contacting the wet raw material with a salt to obtain a biomass by precipitation, and isolating and drying the biomass; d) removing resin and natural pigments from the so isolated and dried biomass by dissolving the biomass in acetone or an acetone-hexane mixture and then adding thereto at least one-polar solvent until a Paclitaxel-~enriched oil phase is obtained; e) purifying by chromatography at least once the Paclitaxel-enriched oily phase obtained in the preceding step in a volatile solvent to obtain a purified solution and crystallization at least once the purified solution obtained by chromatography. This process advantageously permits to reduce the impurities and the volume of the Paclitaxel and analogs extract which are obtained from the biomass by precipitation, to reduce the steps of purification, to increase the amount of Paclitaxel that is obtained; and to reduce the production cost to a more economical level.

L'invention concerne un procédé d'extraction et de purification de Paclitaxel provenant d'une source naturelle de taxanes contenant du Paclitaxel. Le procédé comporte les étapes consistant à : a) laver, à l'aide d'eau désionisée ou d'eau pure, une matière première qui renferme du Paclitaxel et provient d'une source naturelle de taxanes, ce lavage permettant d'éliminer les impuretés solubles de la matière première ; b) extraire de la matière première lavée, à l'aide d'un solvant organique, une matière première humide contenant du Paclitaxel; c) mettre en contact la matière première humide avec un sel afin de former une biomasse par précipitation, et isoler et sécher la biomasse ; d) éliminer la résine et les pigments naturels de la biomasse ainsi isolée et séchée, par dissolution de celle-ci dans l'acétone ou dans un mélange d'acétone-hexane, et y ajouter ensuite au moins un solvant polaire jusqu'à obtention d'une phase huileuse riche en Paclitaxel ; e) purifier au moins une fois par chromatographie la phase huileuse riche en Paclitaxel obtenue à l'étape précédente dans un solvant volatil afin d'obtenir une solution purifiée, et au moins une fois par cristallisation la solution purifiée obtenue par chromatographie. Ce procédé permet avantageusement de réduire les impuretés et le volume de l'extrait contenant le Paclitaxel et ses analogues obtenus de la biomasse par précipitation, de sorte que les étapes de purification sont réduites et la quantité de Paclitaxel obtenue accrue, ce qui réduit les coûts de production.

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