Improved process for preparation of gabapentin

Details Improved process for preparation of gabapentin Improved process for preparation of gabapentin

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 227/42 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) C07C 227/38 (2006.01)

Patent

CA 2472815

A process for producing Gabapentin, (1-(aminomethyl)-1-cyclohexaneacetic acid) from Gabapentin hydrochloride salt. In the process the Gabapentin hydrochloride is converted to Gabapentin using inorganic base such as Barium hydroxide. Gabapentin hydrochloride is converted to Gabapentin sulfate which in turn is converted to free base using Barium hydroxide. The process is directed to improvement in the manufacture of Gabapentin which would be industrially feasible and effective Gabapentin obtained following the process of the invention is suitable as a drug especially in the treatment of cerebral diseases such as epilepsy. The above process involves simple steps and avoid the problems of the known art. In particular the process avoids severe conditions and/or complexities and can be readily adopted for industrial application. The process provides for good yield and does not involve lenghty extended process steps. It is cost-effective and can be carried out involving simple ingredients and steps of manufacture.

Cette invention se rapporte à un procédé servant à produire de la gabapentine (acide 1-(aminométhyl)-1-cyclohexaneacétique) à partir de sel d'hydrochlorure de gabapentine. Dans ce procédé, l'hydrochlorure de gabapentine est converti en gabapentine à l'aide d'une base inorganique, telle que l'hydroxyde de baryum. L'hydrochlorure de gabapentine est converti en sulfate de gabapentine, lequel est transformé à son tour en base libre à l'aide d'hydroxyde de baryum. Ce procédé vise à apporter une amélioration à la fabrication de gabapentine qui soit industriellement réalisable et grâce à laquelle de la gabapentine obtenue selon ce procédé puisse servir de médicament notamment dans le traitement des maladies cérébrales telles que l'épilepsie. Ce procédé comporte des étapes simples et évitent les problèmes de l'état actuel de la technique. Ce procédé évite notamment les états graves et/ou les complications et il peut être immédiatement adopté pour une application industrielle. Ce procédé permet un bon rendement et n'implique de longues étapes. Il est efficace en termes de coûts et peut être réalisé avec des ingrédients et des étapes de fabrication simples.

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