C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 271/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2631832
The invention relates to a process for preparing an optionally substituted 4- benzimidazol- 2-ylmethylamino)-benzamidine, characterised in that (a) an optionally correspondingly substituted diaminobenzene is condensed with 2 [4- (1,2,4-oxadiazol-5-on-3-yl)-phenylamino]-acetic acid, (b) i) the product thus obtained is hydrogenated and ii) optionally the amidino group is carbonylated, without isolating the intermediate product of the hydrogenation beforehand; as well as a process for preparing a salt of an optionally substituted 4(benzimidazol-2-ylmethylamino)-benzamidine, wherein (a) an optionally correspondingly substituted diaminobenzene is condensed with 2-[4-(1,2,4- oxadiazol-5-on-3-yl)-phenylamino]-acetic acid, (b) the product thus obtained is hydrogenated, and (c) i) optionally the amidino group is carbonylated and ii) without prior isolation of the intermediate product of the carbonylation the desired salt is isolated.
L'invention concerne un procédé de préparation de 4-benzimidazol- 2-ylmethylamino)-benzamidine éventuellement substituée, caractérisé en ce que : (a) un diaminobenzène éventuellement substitué de manière correspondante est condensé avec 2 [4- (1,2,4-oxadiazol-5-on-3-yl)-phenylamino]-acide acétique ; (b) i) le produit ainsi obtenu est hydrogéné et ii) éventuellement, le groupe amidino est carbonylé, sans isoler au préalable le produit intermédiaire de l'hydrogénation. L'invention concerne également un procédé de préparation d'un sel de 4-benzimidazol- 2-ylmethylamino)-benzamidine éventuellement substituée, dans lequel : (a) un diaminobenzène éventuellement substitué de manière correspondante est condensé avec 2 [4- (1,2,4-oxadiazol-5-on-3-yl)-phenylamino]-acide acétique ; (b) i) le produit ainsi obtenu est hydrogéné ; et (c) ii) éventuellement, le groupe amidino est carbonylé et ii) le sel dérivé est isolé, sans isolation préalable du produit intermédiaire de la carbonylation.
Hamm Rainer
Hausherr Arndt
Koch Gunter
Schlarb Kerstin
Schmitt Heinz-Peter
Boehringer Ingelheim International Gmbh
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2057974