A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/06 (2006.01) A61K 49/08 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01)
Patent
CA 2177470
This application concerns novel agents comprising cationic or chemically basic metal chelators in associa- tion with hydrophilic carriers of anionic or chemically acidic saccharides, sulfatoids and glycosaminoglycans. In certain embodiments, the agents comprise metals and metal ions. Covalent and non-covalent chemical and physical means described for stabilizing the bind- ing of the metal chelators to the carriers. Novel non- covalently bound compositions are described which give uniquely high payloads and ratio of metal chelator to carrier, ranging from a low of about 15 % metal chela- tor by weight, to a characteristic range of 70 % to 90 % metal chelator by weight. Specific embodiments are described comprising deferoxamine, ferrioxamine, iron- basic porphine, iron-triethylenetetraamine, gadolinium DTPA-lysine, gadolinium DOTA-lysine and gadolin- ium with basic derivatives of porphyrins, porphines, ex- panded porphyrins, Texphyrins and sapphyrins as the basic or cationic metal chelators, which are, in turn, bound to acidic or anionic carriers, including one or more of acidic or anionic saccharides and including sulfated sucrose, pentosan polysulfate, dermatan sulfate, oversulfated dermatan sulfate, chondroitin sulfate, over- sulfated chondroitin sulfate, heparan sulfate, beef hep- arin, porcine heparin, non-anticoagulant heparins, and other native and modified acidic saccharides and gly- cosaminoglycans. Also disclosed are methods of enhancing in vivo images arising from induced magnetic resonance signals, methods of enhancing in vivo imaages in conjunction with ultrasound or X-rays and methods of obtaining in vivo body images utilizing radioisotope containing agents.
La présente invention a pour objet de nouveaux agents comprenant des chélateurs de métaux cationiques ou basiques associés à des véhicules hydrophiles formés de saccharides, sulfatoïdes ou glycosaminoglycanes anioniques ou acides. Dans certaines formes de réalisation, les agents comprennent des métaux et des ions de métaux. L'invention décrit des moyens physiques et chimiques covalents et non covalents pour stabiliser la liaison des chélateurs de métaux avec les véhicules. De nouvelles compositions à liaison non covalente sont décrites; elles produisent un rendement et un rapport entre le chélateur de métal et le véhicule exceptionnels, ce dernier allant d'un minimum de 15 % de chélateur de métal par poids environ à une plage caractéristique de 70 à 90 % de chélateur de métal par poids. Des modes de réalisation spécifiques sont décrits, qui comprennent la déféroxamine, la ferrioxamine, le fer basique-porphine, le fertriéthylènetétramine, le gadolinium DTPA-lysine, le gadolinium DOTA-lysine et le gadolinium avec des dérivés basiques de porphyrines, de porphines, de porphyrines expansées, de texaphyrines et de sapphyrines formant les chélateurs de métaux basiques ou cationiques, qui sont à leur tour liés à des véhicules acides ou anioniques, comprenant un ou plusieurs saccharides acides ou anioniques, notamment le sucrose sulfaté, le polysulfate de pentosane, le sulfate de dermatane, le sulfate de dermatane sursulfaté, le sulfate de chondroïtine, le sulfate de chondroïtine sursulfaté, le sulfate d'héparane, l'héparine bovine, l'héparine porcine, les héparines non anticoagulantes et d'autres saccharides et glycosaminoglycanes acides physiologiques et modifiés. Sont également décrits des procédés permettant d'améliorer in vivo des images dérivant de signaux induits par résonance magnétique, des procédés permettant d'améliorer in vivo des images dérivant d'ultrasons ou de rayons X, et des procédés permettant d'obtenir in vivo des images du corps à l'aide d'agents contenant des radio-isotopes.
Ranney David F.
Access Pharmaceuticals Inc.
Marks & Clerk
LandOfFree
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