C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/00 (2006.01) C07H 21/02 (2006.01) C07H 21/04 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C07K 17/00 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01) G01N 33/567 (2006.01)
Patent
CA 2443144
In vivo methods are disclosed for measuring compound inhibition of kinase receptor activity. Examples are provided which show a direct correlation between in vivo inhibition of KDR kinase inhibition and circulating blood and plasma levels of the inhibitor. These data are used to predict and validate non-quantifiable in vitro measurements, such as murine endothelial cell IC50 values. The in vivo potency of a compound determined by an assay of the present invention may be utilized to select dose amounts and frequencies for further preclinical animal model studies and human clinical studies designed to generate safety, potency and efficacy profiles for the respective inhibitor.
La présente invention se rapporte à des procédés <i>in vivo</i> permettant de mesurer la capacité d'un composé à inhiber l'activité de type récepteur de kinases. Les exemples présentés montrent une corrélation directe entre l'inhibition <i>in vivo</i> des kinases KDR et la concentration de l'inhibiteur dans le plasma et le sang circulant. Ces données sont utilisées pour prédire et valider des mesures <i>in vitro</i> non quantifiables, telles que des valeurs de la concentration inhibitrice IC¿50? de cellules endothéliales murines. La puissance <i>in vivo</i> d'un composé, déterminée par une analyse conforme à la présente invention, peut permettre la sélection de quantités dosées et de fréquences destinées à des études de modèles animaux précliniques et à des études cliniques humaines conçues pour générer des profils d'innocuité, de puissance et d'efficacité pour l'inhibiteur respectif.
Kendall Richard L.
Mao Xianzhi
Thomas Kenneth A. Jr.
Merck & Co. Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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