A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/175 (2006.01) A61K 47/40 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01)
Patent
CA 2475493
The present invention is characterized by the preparation of semicarbazone and/or thiosemicarbazone formulations with cyclodextrins and their derivatives and products obtained by this process. The present invention is characterized by obtaining inclusion compounds of semicarbazone and/or thiosemicarbazones with cyclodextrins and their derivatives, which were tested in experimental epilepsy models and allowed the reduction of the anticonvulsant dose from 100mg/kg. This means an improvement in the bioavailability of the compounds in biological systems. These results obtained in animal models make semicarbazones and/or thiosemicarbazones included in cyclodextrins and their derivatives new anticonvulsant candidates. The present invention is also characterized by the improved efficacy of semicarbazones and/or thiosemicarbazones included in cyclodextrins and their derivatives in comparison to free components. In addition the present invention is also characterized by the pain killer effect of semicarbazones and thiosemicarbazones. The present invention is also characterized by a lowering of the dose necessary for the pain killer effect of semicarbazones and thiosemicarbazones upon inclusion into cyclodextrins.
La présente invention concerne, d'une part, un procédé d'élaboration de préparations à base de semicarbazones et/ou de thiosemicarbazones à l'aide de cyclodextrines et de leurs dérivés et, d'autre part, des produits obtenus selon ce procédé. Le procédé décrit dans cette invention consiste à obtenir des composés d'inclusion de semicarbazones et/ou de thiosemicarbazones à l'aide de cyclodextrines et de leurs dérivés, préalablement testés dans des modèles d'épilepsie expérimentale et permettant de réduire la dose d'anticonvulsivant de 100mg/kg à 25mg/kg. Ce procédé permet d'améliorer la biodisponibilité des composés dans les systèmes biologiques. Les résultats obtenus sur des modèles animaux permettent de considérer que les semicarbazones et/ou les thiosemicarbazones contenus dans les cyclodextrines et dans leurs dérivés sont des nouveaux anticonvulsivants potentiels. Le procédé décrit dans cette invention permet également d'améliorer l'efficacité des semicarbazones et/ou des thiosemicarbazones contenus dans les cyclodextrines et dans leurs dérivés par rapport à des composants libres. En outre, les semicarbazones et les thiosemicarbazones ont un effet analgésique lorsqu'ils sont inclus dans les cyclodextrines.
Beraldo Heloisa de Oliveira
Coelho Marcio M.
Doreto Maria Carolina
Millan Ruben Dario Sinisterra
Teixeira Leticia Regina de Souza
Gowling Lafleur Henderson Llp
Universidade Federal de Minas Gerais
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1351509