C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 231/56 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01)
Patent
CA 2309150
Therapeutically active compositions of matter and member species thereof are described which comprise indazole-containing compounds, said compounds and their therapeutic activity resulting directly from an indazole-for-catechol bioisostere replacement of a catechol-containing compound having the same therapeutic activity, where non-catechol substituents are the same or homologous before and after said replacement, and wherein said compositions of matter comprise a compound of Formula (I1) or (I2), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein in a preferred embodiment RC is hydrogen; RA is cyclohexyl; and RB is ethyl. Ra and Rb are each individually and independently hydrogen or non-catechol substituents of said compounds resulting directly from an indazole-for-catechol bioisotere replacement of said catechol-containing compound having said therapeutic activity, where said non-catechol substituents are the same or homologous before and after said replacement, provided that both of Ra and Rb cannot be hydrogen at the same time. The therapeutic activity involved may comprise cholinesterase inhibitory activity, adrenergic .alpha.1-antagonist and .beta.1-agonist activity, calcium channel inhibitory activity, antineoplastic activity, and phosphodiesterase type IV inhibitor activity.
La présente invention concerne, d'une part des compositions thérapeutiquement actives à base de substances et d'espèces appartenant à ces substances, lesquelles compositions comprennent des composés contenant de l'indazole, ou d'autre part certains des sels dérivés pharmaceutiquement admis. En l'occurrence, les composés considérés, et leur activité thérapeutique, résultent directement d'un remplacement bioisosthère du catéchol par l'indazole dans des composés contenant du catéchol et présentant la même activité thérapeutique, les substituants non-catéchol étant les mêmes ou homologues avant et après ledit remplacement. Les compositions à base de la substance considérée comprennent un composé représenté par la formule générale (I?1¿) ou (I?2¿). Dans une réalisation préférée, R?C¿ est hydrogène, R?A¿ est cyclohexyle, et R?B¿ est éthyle. R¿a? et R¿b? sont chacun individuellement et indépendamment hydrogène ou substituant non catéchol des composés considérés résultant directement d'un remplacement bioisosthère du catéchol par l'indazole dans le composé considéré contenant du catéchol et présentant une activité thérapeutique. En l'occurrence, lesdits substituants non catéchol sont les mêmes ou homologue avant et après le remplacement considéré, sous la réserve que R¿a? et R¿b? ne soient pas en même temps hydrogène. L'activité thérapeutique considérée peut être une activité inhibitrice de la cholinestérase, une activité adrénergique .alpha.¿1?-antagoniste et .beta.¿1?-agoniste, une activité inhibitrice du canal calcium, une activité antinéoplasique, voire une activité inhibitrice des phosphodiestérases de type IV.
Pfizer Products Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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