Indazole-derivatives as factor xa inhibitors

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 413/14 (2006.01) A61K 31/416 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01)

Patent

CA 2528220

The present invention relates to compounds of the formulae (I) and (Ib) wherein R0; R1 ;R2 ;Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula (I) are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formulae (I) and (Ib), their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

La présente invention concerne des composés de la formule (I) et (lb) où R?0¿; R?1¿;R?2¿;Q; V, G et M ont la signification donnée dans les revendications. Les composés de la formule I sont des composés ayant une précieuse action pharmacologique. Ils ont un puissant effet antithrombotique et sont utiles, par exemple, pour traiter et prévenir des troubles cardiovasculaires comme les maladies thromboemboliques ou resténoses. Ces composés sont des inhibiteurs réversibles du facteur Xa (FXa) et/ou du facteur VIIa (FVIIa) d'enzymes de coagulation sanguine et ils peuvent être appliqués, en général, dans des états où un facteur d'activité indésirable du facteur Xa et/ou du facteur VIIa est présent ou pour traiter ou prévenir cette activité indésirable, une inhibition du facteur Xa et/ou du facteur VIIa étant prévue. L'invention concerne également des procédés destinés à la préparation de composés de la formule I et lb, leur utilisation, notamment comme principes actifs, dans des produits pharmaceutiques et les préparations pharmaceutiques les contenant.

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