C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 241/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07K 16/36 (2006.01) G01N 33/53 (2006.01)
Patent
CA 2585546
Derivatives and conjugates of indinavir for generation of antibodies and labeled conjugates for use for detection of indinavir in biological samples. The derivatives are synthesized out of the indane ring hydroxyl group or the pyridine ring nitrogen of indinavir. Also disclosed is synthesis of a major metabolite of indinavir (M6) in a single step from indinavir using palladium catalyst and hydrogen gas. Indinavir M6 has been extended to synthesize various analogs of indinavir with suitable functional groups. These derivatives are useful in the development of indinavir immunogens, antibodies, and labeled conjugates in the development of indinavir immunoassays.
L'invention concerne des dérivés et des conjugués d'indinavir destinés générer des anticorps ainsi que des conjugués marqués utilisés pour la détection d'indinavir dans des échantillons biologiques. Les dérivés sont synthétisés à partir du groupe hydroxyle à noyau indane ou de l'azote à noyau pyridine de l'indinavir. L'invention concerne également la synthèse d'un métabolite principal d'indinavir (M6) en une seule étape à partir de l'indinavir au moyen d'un catalyseur de palladium et d'un gaz hydrogène. L'application du M6 d'indinavir à été étendue à la synthèse de divers analogues d'indinavir présentant des groupes fonctionnels appropriés. Ces dérivés sont utiles pour produire des agents immunogènes d'indinavir, des anticorps et des conjugués marqués dans la mise au point d'immuno-essais faisant appel à l'indinavir.
Ghoshal Mitali
Patwardhan Aniruddha P.
Sigler Gerald
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1967730