Indole derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 471/16 (2006.01)

Patent

CA 2174543

An indole derivative represented by general formula (I), each isomer thereof or a mixture of the isomers, a physiologically acceptable salt thereof, and a solvate thereof, wherein R1 represents (a) or (b); R2 represents optionally substituted phenyl; and R3 represents hydrogen, methyl or ethyl. This derivative has a potent and selective antagonism against intestinal 5-HT3 receptors when compared with known 5-HT3 antagonists and can well retain the effect for long, so that it is particularly useful for preventing or treating digestive tract disorders such as irritable bowel syndrome and diarrhea.

On décrit un dérivé d'indole représenté par la formule générale (I), chacun de ses isomères ou un mélange de ces derniers, un de ses sels physiologiquement acceptables et un de ses solvates, où R?1¿ représente (a) ou (b); R?2¿ représente phényle éventuellement substitué; et R?3¿ représente hydrogène, méthyle ou éthyle. Ce dérivé présente un antagonisme puissant et sélectif contre les récepteurs intestinaux de 5-HT¿3? par rapport aux antagonistes de 5-HT¿3? connus et il peut garder cet effet sur une période prolongée, ce qui le rend particulièrement utile pour prévenir ou traiter des troubles du tube digestif tels que le syndrome d'irritabilité intestinale et la diarrhée.

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