Indole derivatives

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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)

Patent

CA 2678147

The invention relates to indole derivative having the general Formula (I) wherein A represents a 5-membered aromatic heterocyclic ring, wherein X1, X2 and X3 are independently selected from N, O, S and CH;Y represents CH2, O, S or SO2;R1 is H, (C1-4)-alkyl, (C1-4)alkyloxy, CN orhalogen;R2, R2 ', R3, R3 ', R4,R4 ', R5and R5 ' are independently hydrogen, (C1-4)alkyl (optionally substituted with OH) or CO-OR8; orone pair of geminal substituents R3 and R3 ' or R5 and R5 ' together represent a keto group, and the others are all hydrogen or (C1-4)alkyl; or R2and R5 together represent a methylene or an ethylene bridge, and R2 '2, R3, R3 ', R4, R4 ' and R5 ' are hydrogen; n is 1 or 2; R6 is H, (C1-4)alkyl (optionally substituted with OH, (C1-4)alkyloxy, CO-NR9R10, CO-OR11or 1,2,4-oxadiazol-3-yl), SO2NR12R13or COOR14; R7 is H or halogen; R 8 is (C1-4)alkyl; R9and R10are independently hydrogen, (C1-4)alkyl or (C 3-7)cycloalkyl, the alkyl groups being optionally substituted with OH or (C1-4)alkyloxy; R11is H or (C1-4)alkyl; R12 and R13 are independently H or (C1-4)alkyl; R14is (C1-6)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof,as agonists of the cannabinoid CB1 receptor, which can be used in the treatment of pain such as for example peri-operative pain, chronic pain, neuropathic pain, cancer pain and pain and spasticity associated with multiple sclerosis.

L'invention concerne des dérivés d'indole de formule générale (I) où A représente un anneau hétérocyclique aromatique à cinq chaînons, où X1, X2 et X3 sont indépendamment sélectionnés parmi N, O, S et CH; Y représente CH2, O, S ou SO2;R1 désigne H, (C1-4)-alkyle, (C1-4)alkyloxy, CN orhalogène; R2, R2 ', R3, R3 ', R4,R4 ', R5 et R5 ' représentent indépendamment hydrogène, (C1-4)alkyle (éventuellement substitué avec OH) ou CO-OR8; ou une paire de substituants germinaux R3 et R3 ' ou R5 et R5 ' représentent ensemble un groupe céto; et les autres représentent tous hydrogène ou (C1-4)alkyle; ou R2 et R5 représentent ensemble un méthylène ou un pont éthylène, et R2 '2, R3, R3 ', R4, R4 ' et R5 ' désignent hydrogène: n est égal à 1 ou à 2; R6 représente H, (C1-4)alkyle (éventuellement substitué avec OH, (C1-4)alkyloxy, CO-NR9R10, CO-OR11ou 1,2,4-oxadiazol-3-yl), SO2NR12R13or COOR14; R7 désigne H ou halogène; R 8 désigne (C1-4)alkyle; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptable; comme agonistes du récepteur CB1 des cannabinoïdes, qui peuvent être utilisés dans le traitement de la douleur, telle que la douleur péri-opératoire, la douleur chronique, la douleur névropathique, la douleur liée au cancer ainsi que la douleur et l'hypertonie spastique associées à la sclérose en plaques.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1811463