C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) C07D 209/18 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)
Patent
CA 2376657
A compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein: R1 and R2 each independently represents C1-6alkoxy or halo; R3 and R4 each independently represents hydrogen, C1-6alkoxy, arylC1-6alkoxy, hydroxy, carboxyC1-6alkoxy, hydroxyC1-6alkoxy, dihydroxyC1-6alkoxy, mono- and di-(C1- 6alkyl)aminoC1-6alkoxy or aminoC1-6alkoxy, and R5 represents -NRsRt wherein Rs and Rt each independently represent hydrogen, unsubstituted or substituted C1- 6alkyl, or unsubstituted or substituted heterocyclyl, a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition containing such a compound and the use of the compound or composition in medicine. Particular indole compounds are selective for mammalian osteoclasts, acting to selectively inhibit their bone resorbing activity. These compounds are therefore considered to be particularly useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases associated with loss of bone mass, such as osteoporosis and related osteopenic diseases, Paget's disease, hyperparathyroidism and related diseases. These compounds are also considered to possess antitumour activity, antiviral activity (for example against <i>Semliki Forest, Vesicular Stomatitis, Newcastle Disease, Influenza A</i> and <i>B, HIV</i> viruses), antiulcer activity (for example the compounds may be useful for the treatment of chronic gastritis and peptic ulcer induced by <i>Helicobacter pylori</i>) immunosuppressant activity, antilipidemic activity, antiatherosclerotic activity and to be useful for the treatment of AIDS and Alzheimer's disease. Furthermore, these compounds are also considered useful in inhibiting angiogenesis i.e. the formation of new blood vessels which is observed in various types of pathological conditions (<i>angiogenic diseases</i>) such as rheumatoid arthritis, diabetic retinopathy, psoriasis and solid tumours.
L'invention porte sur un composé de formule (I), ou l'un de ses sels ou solvates, dans laquelle: R¿1? et R¿2? représentent chacun indépendamment C¿1-6?alkoxy ou halo; R¿3? et R¿4? représentent chacun indépendamment hydrogène, C¿1-6?alkoxy, aryleC¿1-6?alkoxy, hydroxy, carboxyC¿1-6?alkoxy, hydroxyC¿1-6?alkoxy, dihydroxyC¿1-6?alkoxy, mono-et di(C¿1-6?alkyle)aminoC¿1-6?alkoxy ou aminoC¿1-6?alkoxy, et; R¿5? représente -NR¿s?R¿t? où R¿s? et R¿t? représentent chacun indépendamment hydrogène, C¿1-6?alkyle, ou un hétérocyclyle substitué ou non. L'invention porte également sur un procédé d'obtention de ce composé, sur une préparation pharmaceutique le contenant, et sur l'utilisation en médecine du composé ou de la préparation. Lesdits composés agissent de manière sélective sur l'ostéoclaste en inhibant sélectivement son activité de résorption osseuse; on les considère donc comme particulièrement utiles pour le traitement ou la prophylaxie de maladies associées à la perte de masse osseuse telles que l'ostéoporose et autres maladies ostéopéniques associées, à la maladie de Paget, à l'hyperparathyroïdisme et autres maladies ostéopéniques associées. On les considère également comme ayant: une activité antitumorale, une activté antivirale (par exemple contre les virus de <i>Semliki Forest</i>, de la <i>stomatite vésiculaire</i>, de la <i>maladie de Newcastle</i>, de la <i>grippe A et B</i>, et du <I>VIH</I>), une activité antitulcéreuse (par exemple pour le traitement de la gastrite chronique et de l'ulcère peptique induits par l'<i>Helicobacter pylori</i>), une activité d'immunosuppresseur, une activité antilipidémique, et une activité antiathérosclérotique, et comme présentant une utilité pour le traitement du SIDA et de la maladie d'Alzheimer's, et l'inhibition de l'angiogenèse, c.-à-d. la formation de nouveaux vaisseaux sanguins observée dans de nombreuses pathologies (<i>maladies angiogènes</i>) telles que la polyarthrite rhumatoïde, la rétinopathie diabétique, le psoriasis et les tumeurs solides.
Farina Carlo
Gagliardi Stefania
Novella Pietro A. T.
Glaxosmithkline S.p.a.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Nikem Research S.r.l.
LandOfFree
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