C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/10 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 209/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01)
Patent
CA 2187296
The invention relates to an indole derivative of formula (I), wherein R1 and R2 independently represent hydroxy, methoxy or fluorine, preferably hydroxy; n represents an integer of 9 to 12; and X represents a member of the group consisting of CONR4R5, CSNR4R5, NR4COR5, NR4R5, SO2NR4R5, NR4SO2R5, 1-R4-5- tetrazole, wherein R4 and R5 are independently selected from the group of hydrogen and lower alkyls or R4 and R5 together form a bridge of the formula - (CH2)y- wherein y represents an integer 4 or 5, are disclosed. The invention also relates to a pharmaceutical preparation comprising one or more of said indole derivatives and to the use of said derivatives as a medicament are described. Also disclosed is the use of said indole derivatives for the preparation of a medicament for the therapeutic or prophylactic treatment of an estrogen related disorder or disease, such as in estrogen replacement therapy and/or breast cancer.
Dérivé d'indole de la formule (I) dans laquelle R¿1? et R¿2? représentent indépendamment hydroxy, méthoxy ou fluor, de préférence hydroxy; n représente un nombre entier compris entre 9 et 12; et X représente un élément du groupe consistant en CONR4R5, CSNR4R5, NR4COR5, NR4R5, SO¿2?NR4R5, NR4SO¿2?R5, 1-R4-5-tétrazole, où R4 et R5 sont choisis indépendamment dans le groupe d'hydrogène et des alcoyles inférieurs, ou bien R4 et R5 forment ensemble un pont pour la formule -(CH¿2?)¿y?- dans laquelle y représente un nombre entier qui peut être 4 ou 5. Cette invention se rapporte également à une préparation pharmaceutique comprenant un ou plusieurs de ces dérivés d'indole, ainsi qu'à l'utilisation desdits dérivés en tant que médicament. L'invention se rapporte encore à l'utilisation de ces dérivés d'indole dans la préparation d'un médicament destiné au traitement thérapeutique ou prophylactique d'un désordre ou d'une maladie associés à un oestrogène, comme dans la thérapie de remplacement d'oestrogènes et/ou dans le cancer du sein.
Karo Bio Ab
Sim & Mcburney
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1911791