Indole derivatives as cck receptor antagonists

Details Indole derivatives as cck receptor antagonists Indole derivatives as cck receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/20 (2006.01) A61K 31/405 (2006.01)

Patent

CA 2184114

A novel cholecystokinin antagonist of formula (I) with good bioavailability useful as an agent in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as an antipsychotic is disclosed. Further, the compound is an antianxiety agent and antiulcer agent. It is useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compound of the invention is also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed is a pharmaceutical composition and processes for preparing the compound. An important feature of the instant invention is the absolute oral bioavailability of the compound.

Nouvel antagoniste de la cholécystokinine de la formule (I), présentant une bonne biodisponibilité et apte à être utilisé comme agent de traitement de l'obésité, de l'hypersécrétion d'acide gastrique dans l'intestin, de gastrinomes, ou comme antipsychotique. Ce composé est également un anxiolytique et un antiulcéreux. Il peut être utilisé pour prévenir les réactions de sevrage lors d'une interruption d'un traitement chronique administré pour l'abus de nicotine, du diazépame, de l'alcool, de la cocaïne, du café ou des opioïdes. Ce composé se prête également au traitement et/ou à la prévention du syndrome de panique. L'invention se rapporte également à une composition pharmaceutique ainsi qu'à des procédés de préparation dudit composé. Un aspect important de cette invention réside dans la biodisponibilité orale absolue du composé.

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