Indole derivatives as inhibitors of factor xa

Details Indole derivatives as inhibitors of factor xa Indole derivatives as inhibitors of factor xa

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/42 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2316172

The present invention relates to the inhibition of blood clotting proteins, and more particularly, to indole derivatives of formula (I), in which R1a, R1b, R1c R1d, R2, R3, R4 and A are defined as indicated in the claims. The compounds of formula (I) are inhibitors of the blood clotting enzyme factor Xa. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds of formula (I), to methods of inhibiting factor Xa activity and of inhibiting blood clotting, to use of the compounds of formula (I) in the treatment and prophylaxis of diseases which can be cured or prevented by the inhibition of factor Xa activity such as thromboembolic diseases, and to the use of the compounds of formula (I) in the preparation of medicaments to be applied in such diseases. The invention further relates to compositions containing a compound of formula (I) in admixture or otherwise in association with an inert carrier, in particular pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) together with pharmaceutically acceptable carrier substances and/or auxiliary substances.

La présente invention concerne de nouveaux dérivés de l'indole, des procédés de leur préparation ainsi que des compositions pharmaceutiques les renfermant. Cette invention concerne par ailleurs l'inhibition des protéines de coagulation sanguine, et plus particulièrement, des dérivés de l'indole représentés par la formule (I), dans laquelle R<1a>, R<1b>, R<1c>, R<1d>, R<2>, R<3>, R<4>, et A sont tels que définis dans les revendications. Les composés de la formule (I) sont des inhibiteurs du facteur Xa de l'enzyme de coagulation sanguine. Cette invention se rapporte ainsi aux procédés de préparation des composés de la formule (I), aux méthodes d'inhibition de l'activité du facteur Xa et de l'inhibition de la coagulation sanguine, à l'utilisation des composés de la formule (I) dans le traitement et la prophylaxie des troubles pouvant être soignés ou empêchés par l'inhibition de l'activité du facteur Xa, tels que les troubles thromboemboliques, ainsi qu'à l'utilisation des composés de la formule (I) dans la préparation des médicaments utilisés pour soigner de tels troubles. L'invention se rapporte par ailleurs à des compositions renfermant un composé de la formule (I) mélangé ou associé à un transporteur inerte, en particulier des compositions pharmaceutiques contenant un composé de la formule (I) ainsi que des substances transporteuses et/ou auxiliaires pharmaceutiquement acceptables.

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