Indole derivatives as nmda antagonists

Details Indole derivatives as nmda antagonists Indole derivatives as nmda antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/06 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07D 493/08 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2171449

This invention relates to compounds of formula (I) or a salt, or metabolically labile ester thereof wherein R represents a group selected from halogen, alkyl, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, cyano, SO2R2 or COR2 wherein R2 represents hydroxy, methoxy, amino, alkylamino, or dialkylamino; m is zero or an integer 1 or 2; R1 represents a cycloalkyl, bridged cycloalkyl, heteroaryl, bridged heterocyclic or optionally substituted phenyl or fused bicyclic carbocyclic group; A represents a C1-4 alkylene chain or the chain (CH2)pY(CH2)q wherein Y is O, S(O)n or NR3 and which chains may be substituted by one or two groups selected from C1-6 alkyl optionally substituted by hydroxy, amino, alkylamino or dialkylamino, or which chains may be substituted by the group = O; R3 represents hydrogen, alkyl or a nitrogen protecting group; n is zero or an integer from 1 to 2; p is zero or an integer from 1 to 3; q is zero or an integer from 1 to 3 with the proviso that the sum of p + q is 1, 2 or 3, which are antagonists of excitatory amino acids, to processes for the preparation and to other use in medicine.

Cette invention concerne des composés de formule (I) ou bien un sel ou un ester métaboliquement labile de ces derniers. Dans cette formule, R représente un groupe choisi parmi halogène, alkyle, alcoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxy, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, nitro, cyano, SO¿2?R¿2? ou COR¿2? dans lesquels R¿2? représente hydroxy, méthoxy, amino, alkylamino ou dialkylamino; m représente 0 ou un entier choisi entre 1 et 2; R¿1? représente un groupe cycloalkyle, cycloalkyle ponté, hétéroaryle, hétérocyclique ponté, ou un groupe phényle facultativement substitué ou bien un groupe carbocyclique bicyclique condensé; A représente une chaîne alkylèneC¿1-4? ou la chaîne (CH¿2?)¿p?Y(CH¿2?)¿q? dans laquelle Y représente O, S(O)n ou NR¿3?, ces chaînes pouvant être substituées par un ou plusieurs groupes choisis parmi alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par hydroxy, amino, alkylamino ou dialkylamino, ou pouvant être substituées par le groupe = O; R¿3? représente hydrogène, alkyle ou un groupe protecteur azote; n vaut zéro ou représente un entier de 1 à 2; p vaut zéro ou représente un entier de 1 à 3; q vaut zéro ou représente un entier de 1 à 3, à condition que la somme de p + q soit 1, 2 ou 3. Ces composés sont des antagonistes des acides aminés excitateurs. L'invention concerne également des procédés de préparation et d'utilisation desdits composés en médecine.

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