C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/80 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 209/94 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2377646
A chemical compound of formula (I) wherein: R1 and R2 are independently selected from hydrogen and alkyl; R3 is alkyl; R4, R6 and R7 are independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy, alkyl, aryl, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, aryloxy, alkylthio, alkylsulfoxyl, alkylsulfonyl, nitro, carbonitrile, carbo-alkoxy, carbo-aryloxy and carboxyl; R5 is selected from hydrogen, halogen, hydroxy, alkyl, aryl, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, aryloxy, alkylthio, alkylsulfoxyl, alkylsulfonyl, nitro, carbonitrile, carbo-alkoxy, carbo-aryloxy and carboxyl; A is a 5- or 6-membered partially unsaturated or aromatic heterocyclic ring or a 5- or 6-membered partially unsaturated carbocyclic ring, wherein if A is a 6-membered partially unsaturated carbocyclic ring then at least one of R4 to R7 is other than hydrogen, and pharmaceutically acceptable salts, addition compounds and prodrugs thereof, and the use thereof in therapy, particularly as an agonist or antagonist of a 5HT receptor, particularly a 5HT2C receptor, for instance in the treatment of disorders of the central nervous system; damage to the central nervous system; cardiovascular disorders; gastrointestinal disorders; diabetes insipidus, and sleep apnea, and particularly for the treatment of obesity.
La présente invention concerne un composé chimique représenté par la formule (I), dans laquelle: R¿1? et R¿2? sont individuellement sélectionnés à partir d'hydrogène et d'alkyle; R¿3? représente alkyle; R¿4?, R¿6? et R¿7? sont individuellement sélectionnés à partir d'hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle, aryle, amino, alkylamino, dialkylamino, alcoxy, aryloxy, alkylthio, alkylsulfoxyl, alkylsulfonyl, nitro, carbonitrile, carbo-alcoxy, carbo-aryloxy et carboxyl; R¿5? est sélectionné à partir d'hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle, aryle, amino, alkylamino, dialkylamino, alcoxy, aryloxy, alkylthio, alkylsulfoxyl, alkylsulfonyl, nitro, carbonitrile, carbo-alcoxy, carbo-aryloxy et carboxyl; A représente un noyau hétérocyclique partiellement insaturé ou aromatique à 5 ou 6 éléments ou un noyau carbocyclique partiellement insaturé à 5 ou 6 éléments, où si A représente un noyau carbocyclique partiellement insaturé à 6 éléments, dans ce cas R¿4? et/ou R¿5? et/ou R¿6? et/ou R¿7? est autre que hydrogène; et des sels acceptables sur le plan pharmaceutique, des composés supplémentaires et des promédicaments de ceux-ci, et leur utilisation en thérapie, particulièrement comme agoniste ou antagoniste d'un récepteur 5HT, particulièrement le récepteur 5HT¿2C?, par exemple dans le traitement des troubles du système nerveux central; des lésions du système nerveux central; des troubles cardio-vasculaires; des troubles gastro-intestinaux; du diabète insipide, de l'apnée du sommeil, et particulièrement dans le traitement de l'obésité.
Adams David Reginald
Bentley Jonathan Mark
Cliffe Ian Anthony
Davidson James Edward Paul
Hamlyn Richard John
Kirby Eades Gale Baker
Vernalis Research Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1888559