Indole derivatives useful in the treatment of osteoporosis

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 209/18 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 451/04 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07D 473/34 (2006.01) C07D 475/00 (2006.01) C07D 487/02 (2006.01) C07D 491/02 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01) C07F 9/572 (2006.01)

Patent

CA 2209936

A compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein either: (i) Ra represents a group R5 which is hydrogen, alkyl or optionally substituted aryl and R b represents a moiety of formula (a); wherein X represents a hydroxy or an alkoxy group wherein the alkyl group may be substituted or unsubstituted or X represents a group NR s R t wherein R s and R t each independently represent hydrogen, alkyl, substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl, an optionally substituted heterocyclic group or an optionally substituted heterocyclylalkyl group, or R s and R t together may form a heterocyclic group; R1 represents an alkyl or a substituted or unsubstituted aryl group; and R2, R3 and R4 each independently represent hydrogen, alkyl, aryl or substituted aryl or (ii) R a represents a moiety of the above defined formula (a) and R b represents the above defined R5; R6 and R7 each independently represents hydrogen, hydroxy, amino, alkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substituted benzyloxy, alkylamino, dialkylamino, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, alkyl, carboxy, carbalkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl, or R6 and R7 together represent methylenedioxy, carbonyldioxy or carbonyldiamino; and R8 represents hydrogen, hydroxy, alkanoyl, alkyl, aminoalkyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, carbalkoxyalkyl, carbamoyl or aminosulphonyl; a process for the preparation of such a compound, a pharmaceutical composition comprising such a compound and the use of such a compound in medicine.

Composé de la formule (I), ou un sel ou solvate de celui-ci, dans laquelle soit: (i) Ra représente un groupe R5, lequel représente hydrogène, alkyle ou aryle éventuellement substitué, et Rb représente une fraction de la formule (a) dans laquelle X représente un groupe hydroxy ou alcoxy dans lequel le groupe alkyle peut être substitué ou non, ou bien X représente un groupe NRsRt dans lequel Rs et Rt représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle, alkyle substitué, alcényle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué, arylalkyle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclique éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclylalkyle éventuellement substitué, ou bien Rs et Tt ensemble peuvent former un groupe hétérocyclique; R1 représente un groupe alkyle ou un groupe aryle substitué ou non; et R2, R3 et R4 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle, aryle ou aryle substitué; soit (ii) Ra représente une fraction possédant la formule (a) définie ci-dessus et Rb représente R5 ci-dessus défini; R6 et R7 représentent chacun indépendamment hydrogène, hydroxy, amino, alcoxy, aryloxy éventuellement substitué, benzyloxy éventuellement substitué, alkylamino, dialkylamino, halo, trifluorométhyle, trifluorométhoxy, nitro, alkyle, carboxy, carbalcoxy, carbamoyle, alkylcarbamoyle, ou bien R6 et R7 représentent ensemble méthylènedioxy, carbonyldioxy ou carbonyldiamino; et R8 représente hydrogène, hydroxy, alcanoyle, alkyle, aminoalkyle, hydroxyalkyle, carboxyalkyle, carbalcoxyalkyle, carbamoyle ou aminosulfonyle. On décrit également un procédé de préparation d'un tel composé, une composition pharmaceutique comprenant celui-ci ainsi que l'utilisation de ce composé en médecine.

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