Indole-type derivatives as inhibitors of p38 kinase

Details Indole-type derivatives as inhibitors of p38 kinase Indole-type derivatives as inhibitors of p38 kinase

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2372567

The invention is directed to methods to inhibit p38-.alpha. kinase using compounds of formula (1), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, or a pharmaceutical composition thereof, wherein (a) represents a single or double bond; one Z2 is CA or CR8A and the other is CR1, CR12, NR6 or N wherein each R1, R6 and R8 is independently hydrogen or noninterfering substituent; A is -Wi-COXjY wherein Y is COR2 or an isostere thereof and R2 is hydrogen or a noninterfering substituent, each of W and X is a spacer of 2-6.ANG., and each of i and j is independently 0 or 1; Z3 is NR7 or O; each R3 is independently a noninterfering substituent; n is 0-3; each of L1 and L2 is a linker; each R4 is independently a noninterfering substituent; m is 0-4; Z1 is CR5 or N wherein R5 is hydrogen or a noninterfering substituent; each of l and k is an integer from 0-2 wherein the sum of l and k is 0-3; Ar is an aryl group substituted with 0-5 noninterfering substituents, wherein two noninterfering substituents can form a fused ring; and the distance between the atom of Ar linked to L2 and the center of the .alpha. ring is 4.5-24.ANG..

L'invention concerne des procédés conçus pour inhiber p38-.alpha.kinase au moyen de composés de la formule (1) et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables ou une composition pharmaceutique à base de ces composés. (a) représente une liaison simple ou double; un Z?2¿ représente CA ou CR?8¿A et l'autre CR?1¿, CR?1¿¿2?, NR?6¿ ou N. R?1¿, R?6¿ et R?8¿ représentent chacun l'hydrogène ou un substituant sans activité interférentielle; A représente W¿I?-COX¿j?Y, Y COR?2¿ ou un isostère de ce dernier et R, l'hydrogène ou un substituant sans activité interférentielle. W et X représentent chacun un séparateur de 2-6.ANG., chaque I et j étant indépendamment 0 ou 1; Z?3¿ représente NR?7¿ ou O; chaque R?3¿ représente indépendamment un substituant sans activité interférentielle; n représente 0-3. L?1¿ et L?2¿ représentent chacun un élément de liaison. Chaque R?4¿ représente indépendamment un substituant sans activité interférentielle. M représente 0-4. Z?1¿ représente CR?5¿ ou N. R?5¿ représente l'hydrogène ou un substituant sans activité interférentielle. l et k sont chacun un nombre entier compris entre 0 et 2, leur somme entre 0 et 3. Ar représente un groupe aryle substitué présentant 0-5 substituants sans activité interférentielle, deux substituants sans activité interférentielle pouvant former un noyau fusionné. Enfin, la distance entre l'atome de Ar lié à L?2¿ et le centre du noyau .alpha. est de 4,5-24.ANG..

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