C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/08 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 25/02 (2006.01) A61P 25/14 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01)
Patent
CA 2751536
Provided is a novel indoline derivative represented by formula (1) which has excellent butylcholinesterase inhibitory activity, a pharmacologically acceptable salt thereof or a solvate of the same. In formula (1), R1 represents an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, a heteroaryl group, an arylalkyl group, a heteroarylalkyl group, a cycloalkylalkyl group, a heterocycloalkylalkyl group, a dihydrofurylalkyl group, an alkenyl group, a tetrahydronaphthyl group or an indanyl; R2 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an arylalkyl group, a cycloalkylalkyl group, a heteroarylalkyl group, a heterocycloalkylalkyl group, an aryl group or an acyl group; R3's independently represent each a hydrogen atom, an alkyl group or a dialkylaminocarbonyl group; R4's independently represent each a hydrogen atom or an alkyl group; and R5 represents a hydrogen atom or an alkyl group. Each functional group may have a substituent.
La présente invention concerne un nouveau dérivé d'indoline représenté par la formule (1) qui possède une excellente activité inhibitrice de la butylcholinestérase, l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables ou l'un de ses solvates. Dans la formule (1), R1 représente un groupe alkyle, un groupe cycloalkyle, un groupe hétérocycloalkyle, un groupe aryle, un groupe hétéroaryle, un groupe arylalkyle, un groupe hétéroarylalkyle, un groupe cycloalkylalkyle, un groupe hétérocycloalkylalkyle, un groupe dihydrofurylalkyle, un groupe alcényle, un groupe tétrahydronaphtyle ou un groupe indanyle; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe arylalkyle, un groupe cycloalkylalkyle, un groupe hétéroarylalkyle, un groupe hétérocycloalkylalkyle, un groupe aryle ou un groupe acyle; les R3 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe dialkylaminocarbonyle; les R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; et R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle. Chaque groupe fonctionnel peut avoir un substituant.
Hijikuro Ichiro
Sugimoto Hachiro
Takahashi Jun
Takahashi Takashi
Kyoto University
Smart & Biggar
Tokyo Institute Of Technology
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1850277