Indoline derivatives as 5ht2c antagonists

Details Indoline derivatives as 5ht2c antagonists Indoline derivatives as 5ht2c antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2166624

A compound of formula (I) or a salt thereof, wherein: P represents phenyl, a quinoline or isoquinoline residue, or-5membered or 6membered aromatic heterocyclic ring containing up to three heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur, R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, CF3, NR7R8 or OR9 where R7, R8 and R9 are independently hydrogen, C1-6 alkyl or arylC1-6alkyl; R2 is hydrogen or C1-6 alkyl; R3 is C1-6 alkyl; n is 0 to 3; m is 0 to 4; and R4 groups are independently C1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl C3-6 cycloalkyl, C3-6 cycloalkylC1-6 alkyl C1-6alkylthio, C3-6cycloalkylthio, C3-6 cycloalkylC1-6 alkylthio, halogen, nitro, CF3, OCF3, SCF3, SO2CF3, SO2F, formyl, C2-6 alkanoyl, cyano, optionally substituted phenyl or thienyl, NR7R8, CONR7R8, or OR9 where R7, R8 and R9 are as defined for R1, CO2R10 where R10 is hydrogen or C1-6 alkyl. The compounds have 5HT2c receptor antagonist activity. Certain compounds of the invention also exhibit 5HT2B antagonist activity. 5HT2c/2B receptor antagonists are believed to be of potential use in the treatment of CNS disorders.

Composé répondant à la formule (I) ou son sel. Dans ladite formule, P représente phényle, un reste de quinoléine ou d'isoquinoléine, ou un hétérocycle aromatique à 5 ou 6 chaînons renfermant jusqu'à trois hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène ou soufre; R<1> représente hydrogène, alkyle C1-6, halogène, CF3, NR<7>R<8> ou OR<9> où R<7>, R<8> et R<9>, indépendamment les uns des autres, représentent hydrogène, alkyle C1-6, ou arylalkyle C1-6; R<2> représente hydrogène ou alkyle C1-6; R<3> représente alkyle C1-6; n est compris entre 0 et 3; m est compris entre 0 et 4; et chaque groupe R<4> représente alkyle C1-6 éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, alcényle C2-6, alcynyle C2-6, cycloalkyle C3-6, cycloalkyle C3-6-alkyle C1-6, alkylthio C1-6, cycloalkylthio C3-6, cycloalkyle C3-6- alkylthio C1-6, halogène, nitro, CF3, OCF3, SCF3, SO2CF3, SO2F, formyle, alcanoyle C2-6, cyano, phényle ou thiényle éventuellement substitué, NR<7>R<8>, CONR<7>R<8> ou OR<9> où R<7>, R<8> et R<9> ont les mêmes notations que pour R<1>, CO2R<10> où R<10> représente hydrogène ou alkyle C1-6. Ces composés présentent une activité d'antagoniste du récepteur de 5HT2C. Certains de ces composés présentent également une activité d'antagoniste de 5HT2B. On pense que les antagonistes des récepteurs de 5HT2C/2B pourraient s'avérer utiles dans le traitement des troubles du système nerveux central.

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