C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)
Patent
CA 2290475
A compound of formula (I) or a salt thereof, wherein: R1 is hydrogen or C1- 6alkyl; R2, R3 and R4 groups are independently hydrogen, halogen or C1-6alkyl optionally substituted by one or more fluorine atoms. R5 and R6 groups are independently hydrogen or C1-6alkyl; X and Y are independently CH or nitrogen, provided that X is nitrogen when Y is nitrogen and both R5 and R6 are hydrogen. The compounds exhibit enhanced 5HT2C receptor antagonist activity profile. 5HT2C receptor antagonists are believed to be of potential use in the treatment of CNS disorders such as anxiety, depression, epilepsy, obsessive compulsive disorders, migraine, Alzheimer's disease, sleep disorders, feeding disorders such as anorexia and bulimia, panic attacks, withdrawal from drug abuse such as cocaine, ethanol, nicotine and benzodiazepines, schizophrenia, and also disorders associated with spinal trauma and/or head injury such as hydrocephalus. Compounds of the invention are also expected to be of use in the treatment of glaucoma, certain GI (gastrointestinal) disorders such as IBS (Irritable Bowel Syndrome) as well as microvascular diseases such as macular oedema and retinopathy.
L'invention concerne un composé présentant la formule (I) ou un sel de ce dernier. Dans la formule, R?1¿ est de l'hydrogène ou alkyle C¿1-6?; les groupes R?2¿, R?3¿ et R?4¿ sont indépendamment de l'hydrogène, halogène, ou alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes de fluor.Les groupes R?5¿ et R?6¿ sont indépendamment de l'hydrogène ou alkyle C¿1-6?. X et Y sont indépendamment CH ou azote, à condition que X représente de l'azote lorsque Y est de l'azote et R?5¿ et R?6¿ sont tous deux de l'hydrogène. Les composés présentent un effet antagoniste du récepteur 5HT¿2C? amélioré. Ces antagonistes du récepteur 5HT¿2C? présentent une utilité potentielle pour traiter les troubles du SNC tels que l'anxiété, la dépression, l'épilepsie, les troubles obssessivo-compulsifs, la migraine, la maladie d'Alzheimer, les troubles du sommeil, les troubles de l'alimentation tels que l'anorexie et la boulimie, les attaques de panique, le sevrage lors de l'abus de drogues telles que la cocaïne, l'éthanol, la nicotine et les benzodiazépines, la schizophrénie, et également des troubles associés à un trauma de la colonne vertébrale et/ou une blessure de la tête comme l'hydrocéphalie. Les composés selon l'invention peuvent permettre également de traiter le glaucome, certains troubles gastro-intestinaux comme le syndrome du côlon irritable ainsi que les maladies microvasculaires comme l'oedème maculaire et la rétinopathie.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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