C - Chemistry – Metallurgy – 40 – B
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
40
B
C40B 40/00 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 209/34 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 455/06 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)
Patent
CA 2264220
The present invention relates to organic molecules capable of modulating, regulating and/or inhibiting protein kinase signal transduction. Such compounds are useful for the treatment of diseases related to unregulated protein kinase signal transduction, including cell proliferative diseases such as cancer, atherosclerosis, arthritis and restenosis and metabolic diseases such as diabetes. The present invention features indolinone compounds that potently inhibit protein kinases and related products and methods. Inhibitors specific to the FLK protein kinase can be obtained by adding chemical substituents to the 3-[(indole-3-yl)methylene]-2-indolinone, in particular at the 1' position of the indole ring. Indolinone compounds that specifically inhibit the FLK and platelet derived growth factor protein kinases can harbor a tetrahydroindole or cyclopentano-b-pyrrol moiety. Indolinone compounds that are modified with substituents, particularly at the 5 position of the oxindole ring, can effectively activate protein kinases. This invention also features novel hydrosoluble indolinone compounds that are tyrosine kinase inhibitors and related products and methods.
Cette invention concerne des molécules organiques qui sont capables de moduler, de réguler et/ou d'inhiber la transduction du signal de la protéine kinase. Ces composés sont utiles pour traiter des maladies liées à la transduction du signal de la protéine kinase non régulée, y compris les maladies à prolifération cellulaire telles que le cancer, l'athérosclérose, l'arthrite et la resténose, ainsi que les maladies du métabolisme telles que le diabète. Cette invention présente des composés d'indolinone qui inhibent fortement les protéines kinases, ainsi que des produits et des procédés associés. On peut obtenir des inhibiteurs spécifiques contre la protéine kinase FLK en ajoutant des substituants chimiques au 3-[(indole-3-yl)méthylène]-2-indolinone, en particulier à la position 1' du cycle indole. Les composés d'indolinone qui inhibent spécifiquement les protéines kinase FLK et du facteur de croissance dérivé des plaquettes peuvent accepter une fracteur tétrahydroindole ou cyclopentano-b-pyrrol. Les composés d'indolinone qui sont modifiés avec des substituants plus particulièrement à la position 5 du cycle oxindole peuvent activer efficacement les protéines kinases. Cette invention concerne également de nouveaux composés d'indolinone hydrosolubles qui sont des inhibiteurs de la tyrosine kinase, ainsi que des produits et des procédés associés.
Hirth Klause Peter
Mcmahon Gerald
Shawver Laura Kay
Sun Li
Tang Peng Cho
Smart & Biggar
Sugen Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1802879