A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61P 33/06 (2006.01)
Patent
CA 2317711
New use for compounds, compositions and methods are provided for treating malaria parasites in vitro and in vivo by administering indolo[2,1- b]quinazoline-6,12-dione compounds of Formula (I), wherein A, B, C, D, E, F, G and H are independently selected from carbon and nitrogen, or A and B or C and D can be taken together to be nitrogen or sulfur, with the proviso that not more than three of A, B, C, D, E, F, G and H are other than carbon; wherein R1 through R8 are independently selected from the group consisting of, but not limited to, the halogens (F, Cl, Br, and I), alkyl groups, trifluoromethyl groups, methoxyl groups, the carboxy methyl or carboxy ethyl group (COOCH3 or COOCH2CH3), nitro, aryl, heteroaryl, cyano, amino, dialkylaminoalkyl, 1-(4- alkylpiperazinyl), and the pharmaceutically acceptable salts thereof; and wherein X is independently selected from the group consisting of any atom especially oxygen, or any side chain necessary to make the indolo[2,1- b]quinazoline-6,12-dione compound a "prodrug" as the term is understood by one of ordinary skill in the art of medicinal chemistry. In other words, a side chain having a structure where a carbon-nitrogen double bond bears substituents that make the prodrug more water soluble and bioavailable.
La présente invention concerne des composés, des compositions et des méthodes de parasitémie paludique in vitro et in vivo par administration de composés indolo[2,1-b]quinazoline-6,12-dione représentés par la formule (I). Selon cette formule, A, B, C, D, E, F, G et H sont pris indépendamment dans le carbone et l'azote, ou bien A et B ou C et D, ensemble, peuvent être azote ou soufre, à condition que trois au maximum de A, B, C, D, E, F, G et H soient autres que du carbone; dans cette formule, R¿1? à R¿8? sont pris indépendamment dans le groupe composé, sans s'y limiter, d'halogènes (F, Cl, Br, et I),de groupes alkyle, de groupes trifluorométhyle, de groupes méthoxyle, du groupe carboxy méthyle ou du groupe carboxy éthyle (COOCH¿3? ou COOCH¿2?CH¿3?), nitro, aryle, hétéroaryle, cyano, amino, dialkylaminoalkyle, 1-(4-alkylpiperazinyle), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés; toujours dans cette formule, X est pris indépendamment dans le groupe composé d'un quelconque atome, en particulier d'oxygène ou de toute chaîne latérale, pour faire du composé indolo[2,1-b]quinazoline-6,12-dione un promédicament au sens où l'entend tout spécialiste de la chimie des médicaments. En d'autres termes, une chaîne latérale présentant une structure dans laquelle une double liaison carbone-azote porte des substituants qui accroissent la solubilité dans l'eau de ce promédicament et en augmentent la biodisponibilité.
Gerena Lucia
Kyle Dennis E.
Pitzer Kevin K.
Scovill John P.
Marks & Clerk
Wrair (walter Reid Army Institute Of Research)
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1402699