G - Physics – 01 – N
Patent
G - Physics
01
N
G01N 33/68 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01)
Patent
CA 2645127
The present invention provides a method of testing the ability of a test compound to bind to and optionally modulate the activity of a protein of the JMJD2 subfamily of Jumonji proteins. The method comprises incubating a test compound with a protein of the JMJD2 subfamily of Jumonji proteins, a co-factor of said protein and, optionally, a substrate for demethylation. The method of the invention can be used for screening large numbers of compounds to identify a group of compounds that are candidate compounds for clinical use for treatment of certain cancers especially prostate cancers. Other compounds that do not have activity in the screening assays can be eliminated from further consideration as candidate compounds. The method of the invention therefore has utility in the pharmaceutical industry.
La présente invention concerne un procédé permettant d'évaluer l'aptitude d'un composé à l'essai à se lier à et, éventuellement, à moduler l'activité d'une protéine de la sous-famille JMJD2 des protéines Jumonji. Le procédé consiste à incuber un composé à l'essai avec une protéine de la sous-famille JMJD2 des protéines Jumonji, un co-facteur de ladite protéine et, éventuellement, un substrat de déméthylation. Le procédé de l'invention peut être utilisé pour le criblage de nombres importants de composés afin d'identifier un groupe de composés qui constituent des composés candidats à usage clinique pour le traitement de certains cancers, en particulier du cancer de la prostate. Il est possible d'écarter d'autres composés qui ne présentent pas d'activité dans les dosages de criblage de toute possibilité d'utilisation en tant que composés candidats. Le procédé de l'invention présente par conséquent une utilité dans l'industrie pharmaceutique.
Agger Karl
Christensen Jesper
Cloos Paul
Hansen Klaus H.
Helin Kristian
Kobenhavns Universitet
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1786038