C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/48 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07K 14/155 (2006.01) C07K 16/10 (2006.01) C12N 7/01 (2006.01) C12P 21/02 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) C12Q 1/70 (2006.01) G01N 33/569 (2006.01)
Patent
CA 2514563
Inhibition of HIV-1 replication by disrupting the processing of the viral Gag capsid (CA) protein (p24) from the CA-spacer peptide 1 (SP1) protein precursor (p25) is disclosed. Amino acid sequences containing a mutation in the Gag p25 protein, with the mutation resulting in a decrease in the inhibition of processing of p25 to p24 by dimethylsuccinyl betulinic acid or dimethylsuccinyl betulin, polynucleotides encoding such mutated sequences and antibodies that selectively bind such mutated sequences are also included. Methods of inhibiting, inhibitory compounds and methods of discovering inhibitory compounds that target proteolytic processing of the HIV Gag protein are included. In one embodiment, such compounds inhibit the interaction of the HIV protease enzyme with Gag by binding to the Gag proteolytic cleavage site rather than to the protease enzyme. In another embodiment, viruses or recombinant proteins that contain mutations in the region of the Gag proteolytic cleavage site can be used in screening assays to identify compounds that target proteolytic processing.
L'invention concerne l'inhibition de la réplication du VIH-1 par interruption du traitement de la protéine (p24) capside (CA) Gag à partir du précurseur de la protéine (p25) CA-peptide espaceur 1 (SP1). Elle concerne également des séquences contenant une mutation dans la protéine Gagp25, la mutation donnant lieu à une diminution de l'inhibition du traitement de p25 en p24 par l'acide diméthyle de succinyle bétulinique ou le diméthyle de succinyle de bétuline, des polynucléotides codant de telles séquences mutée et des anticorps qui se lient sélectivement à ces séquences mutées. L'invention concerne en outre des procédés d'inhibition, des composés inhibiteurs et des procédés permettant de découvrir des composés inhibiteurs qui ciblent le traitement protéolytique de la protéine du VIH Gag. Dans un mode de réalisation, ces composés inhibent l'interaction de l'enzyme protéase du VIH avec Gag par liaison du site de clivage protéolytique de Gag plutôt qu'avec l'enzyme protéase. Dans un autre mode de réalisation, les virus ou les protéines de recombinaison qui contiennent des mutations dans la région du site de clivage protéolytique de Gag peuvent être utilisés dans des essais de criblage pour identifier des composés ciblant le traitement protéolytique.
Allaway Graham P.
Freed Eric O.
Li Feng
Salzwedel Karl
Wild Carl T.
Department Of Health And Human Services The Government Of The United States Of America As Represented By
Goudreau Gage Dubuc
Panacos Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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