A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/216 (2006.01) A61K 31/235 (2006.01)
Patent
CA 2264739
Nuclear Factor NF-.kappa.B is a protein specific to B cells, binds to a specific DNA sequence within the immunoglobin light chain .kappa. locus enhancer region, and plays a central role in various responses, due to rapid induction of gene expression. NF-.kappa.B controls the expression of various inflammatory cytokines, the major histocompatibility complex genes, and adhesion molecules involved in tumor metastasis. The present invention is drawn to the inhibition of activation of NF-.kappa.B by caffeic acid phenethyl ester (CAPE) and two analogues of CAPE. Tumor necrosis factor (TNF) activation of NF-.kappa.B is completely blocked by CAPE in a dose- and time-dependent manner, as is activation by phorbol ester, ceramide, hydrogen peroxide, and okadaic acid. Additionally, capsaicin (8-methyl-N-vanillyl-6-nonenamide) and resiniferatoxin inhibit the activation of NF-.kappa.B induced by different agents. Further, the present invention discloses methods for using these inhibitors in the treatment of pathological conditions caused by the activation of NF-.kappa.B, such as toxic shock, acute inflammatory conditions, acute phase response, atherosclerosis and cancer.
Le facteur nucléaire NF- kappa B est une protéine propre aux lymphocytes B, qui se lie avec une séquence d'ADN spécifique dans la région de l'activateur de lieu de la chaîne légère kappa des immunoglobulines, et qui joue un rôle clé dans différentes réponses, suite à l'induction rapide de l'expression génique. Le facteur NF- kappa B régit l'expression de différentes cytokines inflammatoires, des gènes du complexe majeur d'histocompatibilité et des molécules d'adhésion intervenant dans la métastase tumorale. L'attention est appelée sur l'inhibition de l'activation du facteur NF- kappa B par l'ester phénéthylique d'acide caféique et par deux analogues de cet ester. L'ester en question inhibe entièrement l'activation de NF- kappa B par rapport au facteur de nécrose tumorale (TNF), en fonction de la dose et de la durée. Il en va de même pour l'activation résultant de l'ester de phorbol, de la céramide, du peroxyde d'hydrogène et de l'acide okadaique. Par ailleurs, la capsaicin (8-méthyle-N-vanillyle-6-nonéamide) et la résinifératoxine inhibent l'activation de NF- kappa B induite par différents agents. On décrit aussi des procédés relatifs à l'utilisation des inhibiteurs considérés, dans le traitement d'états pathologiques qui résultent de l'activation de NF- kappa B, à savoir par exemple: choc toxique, états inflammatoires aigus, réponse en poussée évolutive, athérosclérose et cancer.
Aggarwal Bharat B.
Grunberger Dezider
Borden Ladner Gervais Llp
Research Development Foundation
LandOfFree
Inhibition of nuclear transcription factor nf-kb by caffeic... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Inhibition of nuclear transcription factor nf-kb by caffeic..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Inhibition of nuclear transcription factor nf-kb by caffeic... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-2047678