Inhibitors

Details Inhibitors Inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/06 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2478099

Compounds of general formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 is selected from H, lower alkyl, R4-CO, R4-O2CCH2, R5-OCO and R5-SO2; R2 is selected from lower alkyl, cycloalkyl optionally substituted with an alkyl or alkyloxy group, (C5-C12)cycloalkylalkyl optionally substituted with an alkyl or alkyloxy group, aralkyl optionally substituted with up to three groups chosen from F, CI, Br, I, OH, lower alkyl, O-(lower alkyl), O-benzyl, NH2, NO2, NH-acyl, CN and CF3, and aralkyloxymethyl optionally substituted with up to three groups chosen from F, CI, Br, OH, lower alkyl and O-(lower alkyl); or R1 and R2 together are an o-xylylene group optionally substituted on the aromatic ring with a group selected from F, CI, Br, OH, lower alkyl and O-(lower alkyl); R3 is selected from H, OH and O-lower alkyl; R4 is selected from H, lower alkyl and phenyl; and R5 is selected from lower alkyl, phenyl and benzyl. The compounds are useful as pharmaceutical compositions.

L'invention concerne des composés de formule générale (1) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Dans cette formule, R?1¿ est sélectionné entre H, un alkyle inférieur, R?4¿-CO, R?4¿-O¿2?CCH¿2?, R?5¿-OCO et R?5¿-SO¿2? ; R?2¿ est sélectionné entre un alkyle inférieur, un cycloalkyle éventuellement substitué par un alkyle ou un groupe alkyloxy, un cycloalkylalkyle en (C¿5?-C¿12?) éventuellement substitué par un alkyle ou un groupe alkyloxy, un aralkyle éventuellement substitué par jusqu'à trois groupes sélectionnés entre F, Cl, Br, I, OH, un alkyle inférieur, O-(alkyle inférieur), O-benzyle, NH¿2?, NO¿2?, NH-acyle, CN et CF¿3?, et un aralkyloxyméthyle éventuellement substitué par jusqu'à trois groupes sélectionnés entre F, Cl, Br, OH, un alkyle inférieur et O-(alkyle inférieur) ; ou R?1¿ et R?2¿ forment un groupe o-xylylène éventuellement substitué sur le noyau aromatique par un groupe sélectionné entre F, Cl, Br, OH, un alkyle inférieur et O-(alkyle inférieur) ; R?3¿ est sélectionné entre H, OH et O-alkyle inférieur ; R?4¿ est sélectionné entre H, un phényle et un alkyle inférieur et R?5¿ est sélectionné ente un benzyle, un phényle et un alkyle inférieur. Ces composants peuvent servir de compositions pharmaceutiques.

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