Inhibitors of farnesyl-protein transferase

Details Inhibitors of farnesyl-protein transferase Inhibitors of farnesyl-protein transferase

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/64 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/655 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01) C07D 211/76 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 213/64 (2006.01) C07D 215/12 (2006.01) C07D 217/14 (2006.01) C07D 233/20 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 495/0

Patent

CA 2221701

The present invention comprises peptidomimetic compounds which comprises a suitably substituted aminoalkylbenzene and analine analogs, further substituted with a second phenyl ring attached via a bond, a heteroatom linker or an aliphatic linker. The instant compounds inhibit the farnesyl-protein transferase enzyme and the farnesylation of certain proteins. Furthermore, the instant farnesyl protein transferase inhibitors differ from those previously described as inhibitors of farnesyl- protein transferase in that they do not have a thiol moiety. The lack of the thiol offers unique advantages in terms of improved pharmacokinetic behavior in animals, prevention of thiol-dependent chemical reactions, such as rapid autoxidation and disulfide formation with endogenous thiols, and reduced systemic toxicity. Further contained in this invention are chemotherapeutic compositions containing these farnesyl transferase inhibitors and methods for their production.

L'invention porte sur des composés peptidomimétiques comprenant un aminoalkylbenzène convenablement substitué et des analogues d'analine, à nouveau substitué par un deuxième noyau de phényle fixé par liaison, un lieur d'hétéroatome ou un lieur aliphatique. Les composés instantanés bloquent l'enzyme farnésyle-protéine transférase et la farnésylation de certaines protéines. En outre, les inhibiteurs instantanés farnésyle-protéine transférase se différencient des autres inhibiteurs de la farnésyle-protéine transférase décrits précédemment par le fait qu'ils ne possèdent pas de fraction moléculaire de thiol. L'absence de thiol apporte des avantages uniques en termes d'amélioration du comportement pharmacocinétique chez les animaux, de prévention de réactions chimiques liées au thiol, telles que l'autoxydation rapide et la formation de disulfure avec des thiols endogènes, et de toxicité réduite pour l'organisme. L'invention comprend également des compositions chimiothérapeutiques renfermant ces inhibiteurs de la farnésyle-protéine transférase et des procédés permettant de les fabriquer.

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