C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01) C07D 263/58 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2282398
The present invention relates to a novel class of compounds of formula (I) which are IMPDH inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting IMPDH enzyme activity and consequently may be advantageously used as therapeutic agents for IMPDH mediated processes. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of IMPDH using the compounds of formula (I) and related compounds, wherein A is a saturated, unsaturated or partially saturated monocyclic or bicyclic ring system optionally comprising up to 4 heteroatoms selected from N, O, and S wherein each A optionally comprises up to 4 substituents selected from R1, R4 and R5; each R1 is halogen, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, R3, OR3, 1,2-methylenedioxy, 1,2-ethylenedioxy, SR3, S(O)R3, SO2R3, NH2, NHR3, N(R3)2, NR3R9, COOH, or COOR3; each R2 is independently R1 or a monocyclic ring system consisting of 5 to 6 members per ring, wherein said ring system optionally comprises up to 4 heteroatoms selected from N, O, and S, and wherein a CH2 adjacent to said N, O or S may be substituted with C(O); and each R2 optionally comprises up to 2 substituents, each substituent independently selected from R1.
La présente invention concerne une nouvelle classe de composés de la formule (I), qui sont des inhibiteurs d'IMPDH. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés. Les composés et compositions pharmaceutiques selon l'invention sont particulièrement indiqués pour inhiber l'activité d'une enzyme IMPDH et, par conséquent, ils peuvent être utilisés de manière avantageuse comme agents thérapeutiques dans des procédés dépendants d'IMPDH. La présente invention concerne aussi des méthodes d'inhibition de l'activité d'IMPDH au moyen des composés de la formule (I) et de composés associés, formule dans laquelle: A représente un système à noyau monocyclique ou bicyclique saturé, insaturé, ou partiellement saturé, comprenant éventuellement jusqu'à 4 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe formé par N, O, et S, chaque A comprenant jusqu'à 4 substituants sélectionnés dans le groupe formé par R?1¿, R?4¿, et R?5¿; chaque R?1¿ représente un halogène, CN, NO¿2?, CF¿3?, OCF¿3?, OH, R?3¿, OR?3¿, 1,2-méthylènedioxy, 1,2-éthylènedioxy, SR?3¿, S(O)R?3¿, SO¿2?R?3¿, NH¿2?, NHR?3¿, N(R?3¿)¿2?, NR?3¿R?9¿, COOH, ou COOR?3¿; chaque R?2¿ représente indépendamment R?1¿ ou un système à noyau monocyclique composé de 5 ou 6 éléments par noyau, dans lequel le système à noyau comprend éventuellement jusqu'à 4 hétéroatomes sélectionnés dans le groupe formé par N, O et S, et dans lequel un CH¿2? contigu à N, O ou S peut être substitué par C(O); et chaque R?2¿ comprend éventuellement jusqu'à 2 substituants, chaque substituant étant indépendamment sélectionné dans R?1¿.
Armistead David M.
Badia Michael C.
Bethiel Randy S.
Frank Catharine A.
Naegele Doug
Smart & Biggar
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1957403