Inhibitors of serine palmitoyltransferase

Details Inhibitors of serine palmitoyltransferase Inhibitors of serine palmitoyltransferase

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2671138

This invention provides compounds of the formula (I) useful in the inhibition or modulation of serine palmitoyl transferase and their use in methods of treatment or amelioration of type 2 diabetes, type 1 diabetes, insulin resistance, the effects of obesity, metabolic syndrome (sometimes referred to as Syndrome X), impaired glucose tolerance, Cushing's disease, cardiovascular disease, prothrombotic conditions, myocardial infarction, hypertension, congestive heart failure, cardiomyopathy, atherosclerosis, dyslipidemia, sepsis, liver damage, retinal degenerative disorders, cachexia, emphysema, hepatitis C infections, HIV infections and inflammatory disorders and useful in methods for raising HDL plasma levels in a mammal. The compounds of this invention can also be used to prevent damage or loss of pancreatic islet beta cells (such as in the case of pancreatic beta cell apoptosis, including those related to insulin-dependent diabetes mellitus).

La présente invention concerne des composés de formule (I) utilisables pour l'inhibition ou la modulation de la sérine palmitoyl-transférase et leur utilisation dans des procédés de traitement ou d'amélioration du diabète de type 2, du diabète de type 1, de l'insulinorésistance, des effets de l'obésité, du syndrome métabolique (parfois appelé syndrome X), de l'insuffisance de la tolérance au glucose, de la maladie de Cushing, d'une maladie cardiovasculaire, des états prothrombotiques, de l'infarctus du myocarde, de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque congestive, de la cardiomyopathie, de l'athérosclérose, de la dyslipidémie, de la septicémie, de l'atteinte hépatique, des troubles de dégénérescence rétinienne, de la cachexie, de l'emphysème, des infections d'hépatite C, des infections par le HIV et des troubles inflammatoires, ainsi que leur utilisation dans des procédés permettant d'augmenter les taux plasmatiques de HDL chez un mammifère. L'invention concerne des composés qui peuvent également être utilisés pour éviter les lésions ou la perte des cellules bêta des îlots pancréatiques (telles que dans le cas de l'apoptose des cellules bêta pancréatiques, y compris celles liées au diabète sucré insulino-dépendant).

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