Inhibitors of serine proteases, bearing a chelating group

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 5/06 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 5/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2179889

A trypsin-like serine protease inhibiting peptide or pseudo-peptide bearing a chelating group capable of complexing a detectable element, the chelating group being linked to an amino group of the peptide or pseudo-peptide such that the chelating group does not interfere with or prevent the binding of the peptide or pseudo-peptide to thrombin, preferably a compound of formula (I) or (II) in free form, in salt form or in the form of a complex, e.g. a complex with a detectable element, its preparation, its use as a medicament or, when complexed with a -emitting radionuclide, as a radiopharmaceutical, e.g. for thrombus imaging, and pharmaceutical compositions containing such a compound.

L'invention se rapporte à un peptide inhibant une sérine protéase analogue à la trypsine ou un pseudo-peptide portant un groupe chélateur capable de complexer un élément détectable, le groupe chélateur étant lié à un groupe amino du peptide ou du pseudo-peptide de sorte que ce groupe chélateur n'interfère pas avec la thrombine ou empêche la liaison du peptide ou du pseudo-peptide à celle-ci. L'invention se rapporte de préférence à un composé de la formule (I) ou (II) se présentant sous une forme libre, sous forme de sel ou sous forme d'un complexe, par ex. un complexe avec un élément détectable, à la préparation de ce composé, à son utilisation comme médicament ou, lorsqu'il est complexé avec un radionucléide émettant des rayons ?, comme produit radiopharmaceutique, par ex. pour être utilisé dans la visualisation de thrombus, et à des compositions pharmaceutiques contenant ce composé.

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