Injectable biodegradable block copolymer gels for use in...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/10 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) C08K 13/02 (2006.01) C08L 67/04 (2006.01) C08L 71/02 (2006.01) A61K 9/51 (2006.01)

Patent

CA 2299393

A system and method for the parenteral delivery of a drug in a biodegradable polymeric matrix to a warm blooded animal as an aqueous liquid with the resultant formation of a hydrogel depot for the controlled release of the drug. The system comprises an injectable biodegradable block copolymeric drug delivery liquid having thermal gelation properties. The copolymer has a gel/sol transition temperature such that, above the body temperature of the animal to which it is administered, it is a solution and when administered and cooled to body temperature it forms a hydrogel. The copolymer is made up of (i) a hydrophobic A polymer block of poly (.alpha.-hydroxy acid) and (ii) a hydrophilic B polymer block comprising a poly(ethylene oxide). The drug is released at a controlled rate from the copolymer which biodegrades into non- toxic products. The gel/sol transition temperature and degradation rate can be adjusted by proper selection of the molecular weight and concentration of the poly (.alpha.-hydroxy acid) and poly(ethylene oxide) polymer block components.

Système et procédé servant à administrer par voie parentérale un médicament contenu dans une matrice polymère biodégradable à un animal à sang chaud, sous forme de liquide aqueux provoquant un dépôt d'hydrogel permettant d'effectuer la libération contrôlée du médicament. Ce système est composé d'un copolymère bloc sous forme liquide biodégradable et injectable servant à administrer le médicament. Ce copolymère possède une température de transition de gel à sol, de façon à constituer une solution, au-dessus de la température du corps de l'animal auquel on l'administre, et à constituer un hydrogel quand on l'administre et qu'on le refroidit à la température du corps. Ce copolymère est constitué par (i) un polymère bloc A hydrophobe de poly(.alpha.-hydroxy acide) et par (ii) un polymère bloc B hydrophile contenant un oxyde de polyéthylène. Le médicament est libéré à une vitesse contrôlé depuis le copolymère qui se dégrade biologiquement en produits non toxiques. On peut régler la température de transition de gel à sol et la vitesse de dégradation par sélection adéquate du poids moléculaire et de la concentration des constituants du polymère bloc de poly(.alpha.-hydroxy acide) et d'oxyde de polyéthylène.

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