Injectable emulsions containing antifungal triazole derivatives

Details Injectable emulsions containing antifungal triazole derivatives Injectable emulsions containing antifungal triazole derivatives

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/41 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01)

Patent

CA 2182698

An injectable oil-in-water emulsion composition comprises an antifungal triazole compound of formula (I) wherein Ar represents a substituted phenyl group; R1 and R2 represent, independently, a hydrogen atom or a lower alkyl group, or R1 and R2 may together form a lower alkylene group; R4 represents a hydrogen atom or an acyl group; and A represents an optionally substituted cyclic amide group bonded through a nitrogen atom, or a salt thereof. The solubility of the triazole compound having poor water-solubility and fat- solubility can remarkably be increased by dispersing in water with use of an oil component (e.g. a triglyceride of fatty acids) and an emulsifier (e.g. a phospho-lipid).

Une composition injectable d'émulsion huile dans l'eau à base d'un dérivé fongicide du triazole est conforme à la formule générale (I). Dans cette formule Ar représente un groupe phényle substitué, R?1¿ et R?2¿ représentent indépendamment un atome hydrogène ou un groupe alkyle inférieur, mais R?1¿ et R?2¿ peuvent constituer ensemble un groupe alkylène inférieur, R?4¿ représente un atome hydrogène ou un groupe acyle, et A représente, lié à un atome azote, un groupe amide cyclique éventuellement substitué ou l'un de ses sels. L'utilisation d'un composant huileux (par exemple, un triglycéride des acides gras) et d'un émulsifiant (par exemple, un phospholipide) permet d'accroître remarquablement par dispersion dans l'eau la solubilité du composé à base de triazole qui est normalement faiblement hydrosoluble et liposoluble.

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