Insulin formulations for insulin release as a function of...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/46 (2006.01) A61K 38/28 (2006.01)

Patent

CA 2711561

Injectable insulin formulations that are capable of modifying the amount of insulin released based on the patient's tissue glucose levels, methods for making and using these formulations are described herein. The formulation may be administered via subcutaneous, intradermal or intramuscular administration. In one preferred embodiment, the formulations are administered via subcutaneous injection. The formulations contain insulin, an oxidizing agent or enzyme and a reducing agent or enzyme, a diluent and optionally one or more thickening agents. If a thickening agent is present in the formulation, the thickening agent increases the viscosity of the formulation following administration. Preferably the formulation contains an insulin, a diluent, glucose oxidase and peroxidase. Following administration to a patient, the insulin is released from the formulations as a function of the patient's tissue glucose level, which in turn maintains the patient's blood glucose level within an optimum range. The formulation is often referred to as a "smart" formulation since it modifies its release rate of insulin according to the patient's needs at a particular time. In a preferred embodiment, the formulation is designed to release insulin into the systemic circulation over time with a basal release profile following injection in a patient. In another embodiment, the formulation is designed to release insulin into the systemic circulation over time with a non-basal release profile following injection in a patient, such as a regular human insulin release profile or a prandial release profile.

L'invention concerne des préparations d'insuline injectables qui peuvent modifier la quantité d'insuline libérée en fonction des taux de glucose dans les tissus d'un patient, ainsi que des méthodes de production et d'utilisation desdites préparations. La préparation peut être administrée par administration sous-cutanée, intradermique ou intramusculaire. Dans un mode de réalisation préféré, les préparations sont administrées par injection sous-cutanée. Les préparations contiennent de l'insuline, un agent ou une enzyme d'oxydation et un agent ou une enzyme de réduction, un diluant et éventuellement un ou plusieurs épaississants. Si un épaississant est présent dans la préparation, l'épaississant augmente la viscosité de la préparation après administration. De préférence, la préparation contient une insuline, un diluant, du glucose oxydase et de la peroxydase. Après administration à un patient, l'insuline est libérée à partir des préparations en fonction du taux de glucose dans les tissus du patient, ce qui, à son tour, permet de maintenir le taux de glucose dans le sang du patient dans une plage optimale. La préparation est souvent désignée sous le nom de préparation "intelligente" étant donné qu'elle modifie son taux de libération d'insuline en fonction des besoins du patient à un moment particulier. Dans un mode de réalisation préféré, la préparation est conçue pour libérer de l'insuline dans la circulation systémique dans le temps avec un profil de libération basal après injection chez un patient. Dans un autre mode de réalisation, la préparation et conçue pour libérer de l'insuline dans la circulation systémique au fil du temps avec un profil de libération non basal après injection chez un patient, tel qu'un profil de libération d'insuline humaine normal ou un profil de libération prandial.

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