Insulinotropic peptide synthesis using solid and solution...

Details Insulinotropic peptide synthesis using solid and solution... Insulinotropic peptide synthesis using solid and solution...

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/605 (2006.01) A61K 38/26 (2006.01)

Patent

CA 2707132

The present invention relates to the preparation of insulinotropic peptides that are synthesized using a solid and solution phase ("hybrid") approach. Generally, the approach includes synthesizing three different peptide intermediate fragments using solid phase chemistry. Solution phase chemistry is then used to add additional amino acid material to the third fragment which is then coupled to the second fragment and then the first fragment in solution. Alternatively, a different second fragment is coupled to the first fragment in the solid phase. Then, solution phase chemistry is then used to add additional amino acid material to a different third fragment. Subsequently, this different third fragment is coupled to the coupled first and different second fragment in the solution phase. The use of a pseudoproline in one of the fragments eases solid phase synthesis of that fragment and also eases subsequent solution phase coupling of this fragment to the other fragments. The present invention is very useful for forming insulinotropic peptides such as GLP- 1(7-36) and its natural and non-natural counterparts.

La présente invention concerne la préparation de peptides insulinotropiques de synthèse mettant en uvre une technique ('hybride') de phases solides et en solution. D'une manière générale, la technique comprend la synthèse de trois différents fragments peptidiques intermédiaires au moyen d'une chimie sur phase solide. Une chimie sur phase de solution est ensuite utilisée pour ajouter un matériau à base d'acides aminés supplémentaires au troisième fragment qui est ensuite couplé au second fragment et ensuite au premier fragment en solution. En variante, un second fragment différent est couplé au premier fragment dans la phase solide. Ensuite, une chimie de phase en solution est utilisée pour ajouter le matériau à base d'acides aminés supplémentaires à un troisième fragment différent. Ultérieurement, ce troisième fragment différent est couplé aux premier et second fragments différents couplés dans la phase de solution, L'utilisation d'une pseudo-proline dans une des fragments facilite la synthèse sur phase solide de ce fragment et facilite également le couplage ultérieur sur phase de solution de ce fragment aux autres fragments. La présente invention est très utile pour la formation de peptides insulinotropiques tels que GLP- 1(7-36) et ses homologues naturels et synthétiques.

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