Integrin expression inhibitor

Details Integrin expression inhibitor Integrin expression inhibitor

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/353 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/4045 (2006.01) A61K 31/416 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 17/06 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00

Patent

CA 2399001

The present invention provides an integrin expression inhibitor, and an agent for treating arterial sclerosis, psoriasis, cancer, retinal angiogenesis, diabetic retinopathy or inflammatory diseases, an anticoagulant, or a cancer metastasis suppressor on the basis of an integrin inhibitory action. Namely, it provides an integrin expression inhibitor comprising, as an active ingredient, a sulfonamide compound represented by the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them. (see formula I) In the formula, B means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated; K means a single bond, -CH=CH- or -(CR4b R5b)m b- (wherein R4b and R5b are the same as or different from each other and each means hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; and m b means an integer of 1 or 2); R1 means hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; Z means a single bond or -CO-NH-; and R means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated, respectively.

L'invention concerne des inhibiteurs de l'expression de l'intégrine et des remèdes destinés à l'athérosclérose, au psoriasis, au cancer, à l'angiogenèse rétinale, à la rétinopathie diabétique ou aux maladies inflammatoires, ainsi que des agents anticoagulants et des inhibiteurs de la métastase cancéreuse basés sur l'effet inhibiteur de l'intégrine. Plus particulièrement, l'invention concerne des inhibiteurs de l'expression de l'intégrine contenant, en tant qu'ingrédient actif, des composés de sulfonamide représentés par la formule générale (I), des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés ou des hydrates de ces sels. Dans cette formule, B représente aryle C¿6?-C¿10? éventuellement substitué ou hétéroaryle comportant 6 à 10 éléments, le cycle pouvant être partiellement saturé, K représente une liaison simple, -CH=CH- ou (CR?4b¿R?5b¿)¿m??b¿- (où R?4b¿ et R?5b¿ peuvent être identiques ou différents et représentent chacun hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4?, m?b¿ représentant un nombre entier de 1 ou 2), R?1¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿6?, Z représente une liaison simple ou -CO-NH, et R représente aryle C¿6?-C¿10? éventuellement substitué ou hétéroaryle comportant 6 à 10 éléments, le cycle pouvant être partiellement saturé.

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