C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/54 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/45 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C07K 16/40 (2006.01) C12N 9/12 (2006.01) C12N 15/11 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2239151
This invention relates to an isolated and purified serine/threonine kinase which is an integrin-linked kinase, designated "ILK". ILK can be used to modulate cell growth, modulate cell adhesion, modulate cell migration and modulate cell invasion. Inhibitors of ILK activity include (1) screens aimed at DNA, RNA or structural components of ILK, (2) pseudo-substrate inhibitors, such as a peptide which mimics a substrate sequence for ILK, and (3) drugs which specifically inhibit ILK activity. The diseases treated by these inhibitors include cancer, leukemia, solid tumors, chronic inflammatory disease, arthritis, osteoporosis and cardiovascular disease. Diagnostics of ILK activity include DNA-based reagents derived from the nucleotide sequence of ILK and antibodies against ILK screen biopsy-derived samples of amplified ILK DNA, or increased expression of ILK mRNA or protein. Assays which screen drugs which specifically inhibit ILK activity are included within this invention.
L'invention concerne une kinase isolée et purifiée de la sérine/thréonine qui est une kinase liée à l'intégrine, désignée par «ILK». L'ILK peut servir à moduler la croissance, l'adhésion, la migration et l'invasion des cellules. Les inhibiteurs de l'activité de l'ILK comprennent (1) les cribles visant l'ADN, l'ARN ou les composantes structurales de l'ILK, (2) les inhibiteurs de type pseudo-substrats, comme un peptide qui imite une séquence de substrat pour l'ILK et (3) les médicaments qui inhibent spécifiquement l'activité de l'ILK. Les maladies traitées par ces inhibiteurs comprennent le cancer, la leucémie, les tumeurs solides, l'inflammation chronique, l'arthrite, l'ostéoporose et les maladies cardiovasculaires. En ce qui concerne le diagnostic de l'activité de l'ILK, des réactifs à base d'ADN dérivés de la séquence de nucléotides de l'ILK et les anticorps dirigés contre l'ILK sont utilisés pour détecter dans des prélèvements biopsiques la présence d'ADN amplifié de l'ILK ou l'expression accrue de l'ARNm ou de la protéine de l'ILK. Des épreuves de sélection de médicaments qui inhibent spécifiquement l'activité de l'ILK sont également dévoilées.
Dedhar Shoukat
Hannigan Greg
Dedhar Shoukat
Gowling Lafleur Henderson Llp
Hannigan Greg
Sunnybrook Health Science Centre
LandOfFree
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