Interdigitation-fusion liposomes and gels

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/127 (2006.01) B01J 13/02 (2006.01)

Patent

CA 2073431

This invention relates to interdigitation-fusion (IF) liposomes and gels. These liposomes and gels capture high solute to lipid ratios, including bioactive agent. This invention also relates to the discovery that the fusion of liposomes to produce IF gel and liposomes according to the present invention is size dependent. The present invention also relates to a method for producing IF liposomes and gels. In the method of the present invention, sized liposomes formed by sonication, extrusion or alternative processes are fused in the presence of ethanol or other suitable inducer. This process results in a composition of the present invention in gel form. To produce liposomes, the gels are exposed to a temperature usually but not necessarily above the transition temperature (Tm) of the lipid used. The temperature required by the methods of the invention is that temperature which induces a change in the material properties of the mixture. The inducer may also be removed. The result is a composition comprising liposomes containing high solute to lipid ratios. The IF liposomes and gels of the present invention may be used in combination with numerous solutes, especially including bioactive agents.

L'invention se rapporte à des lyposomes et à des gels à fusion d'interdigitation (IF), capables de capturer des rapports entre soluté et lipide élevés, y compris des agents bioactifs. L'invention se rapporte également à la découverte selon laquelle la fusion de lyposomes pour produire des gels et des lyposomes IF selon la présente invention est dépendante de la taille. L'invention se rapporte également à un procédé de production de lyposomes et de gels IF, qui consiste à mettre en fusion des lyposomes calibrés formés par sonication, par extrusion ou par d'autres procédés en présence d'éthanol ou d'un autre agent inducteur approprié. Ce procédé permet de produire une composition décrite dans la présente invention sous forme de gel. Pour produire des lyposomes, les gels sont exposés à une température habituellement mais pas nécessairement supérieure à la température de transition (Tm) du lipide utilisé. La température requise par les procédés de la présente invention est celle qui induit un changement dans les propriétés des substances du mélange. L'agent inducteur peut également être retiré. Il en résulte une composition comprenant des lyposomes ayant des rapports entre soluté et lipide élevés. Les lyposomes et les gels IF de la présente invention peuvent être utilisés en combinaison avec de nombreux solutés, y compris en particulier avec des agents bioactifs.

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