C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 305/14 (2006.01)
Patent
CA 2246541
C7, C10 di-CBZ 10-deacetyl Baccatin III of formula (1) provides an intermediate for the production of docetaxel. A method of producing this C7, C10 di-CBZ 10-deacetyl Baccatin III is provided. Here, 10-deacetyl Baccatin III is acylated with at least 1.5 equivalents of n-butyl lithium and at least 1.5 equivalents of benzyl chloroformate in tetrahydrofuran. The 10-deacetyl Baccatin III may first be dissolved in tetrahydrofuran after which the n-butyl lithium is added followed by the addition of the benzyl chloroformate. The reaction is preferably at a reduced temperature of less than - 20 °C. The resulting solution may be quenched with ammonium chloride and reduced to residue. The residue may then be redissolved in an organic solvent, washed, dried and recrystallized to purify the compound.
C7, C10 di-CBZ 10-déacétyl baccatine III ayant la formule (1) est un intermédiaire pour la production de docétaxel. L'invention décrit un procédé de production de C7, C10 di-CBZ 10-déacétyl baccatine III. Dans l'invention, 10-déacétyl baccatine III est acylé avec au moins 1,5 équivalents de n-butyl lithium et au moins 1,5 équivalents de benzyl chorophormate dans du tétrahydrofurane. 10-déacétyl baccatine III peut d'abord être dissous dans du tétrahydrofurane, après quoi on ajoute n-butyl lithium puis le benzyl chlorophormate. La réaction est conduite de préférence à température réduite, inférieure à -20 DEG C. La solution obtenue peut être éteinte avec du chlorure d'ammonium et réduite en résidu. Le résidu peut ensuite être redissous dans un solvant organique, lavé, séché et recristallisé pour purifier le composé.
Chander Madhavi C.
Sisti Nicholas J.
Swindell Charles S.
Bryn Mawr College
Napro Biotherapeutics Inc.
Smart & Biggar
Tapestry Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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