C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 9/04 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07H 13/02 (2006.01) C07H 13/04 (2006.01) C07H 13/08 (2006.01) C07H 19/04 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C07H 23/00 (2006.01)
Patent
CA 2198900
A compound of formula (I) or salts thereof, where Ro is hydrogen or together with R7O denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R1 is hydrogen, R1a or a group of formula (II), R1a is R1b or a protecting group Q, R1b is C1-C20 alkyl, C2-C20 alkenyl, C3-C10 cycloalkyl, C6-C15 aryl, C7-C16 aralkyl or a 5- or 6-membered heterocyclic group attached by a carbon atom in the heterocyclic group to the indicated phosphorus atom, R2 is R2a or -OR15 or together with R5 denotes an oxy group -O-, provided that R2 is -OR15 when R1 is a group of formula (II), R2a is a C1-C20 aliphatic group, a C3-C10 cycloaliphatic group, a C6-C15 aromatic group, a C7-C16 araliphatic group, or a 5- or 6-membered heterocyclic group attached by a carbon atom in the heterocyclic group to the indicated phosphorus atom, R3 is R3a or Z, R3a is hydrogen, halogen, hydroxy, R16, -OR16, OCOR16, -OSO2R16, or tri(C1-C15 hydrocarbyl)silyloxy, R4 is hydrogen, halogen or R17, R5 is R5a or Z or together with R2 denotes an oxy group -O-, R5a is hydrogen, halogen, hydroxy, R18, -OR18, -OCOR18, -OSO2R18, or tri(C1-C15 hydrocarbyl)silyloxy, or together with R6 denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R6 is halogen, hydroxy, -OR19, -OCOR19, -OSO2R19 or B1, or together with R5 denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, provided that R6 is not B1 when R1 is a group of formula (II) in which R14 is B2, R7 is hydrogen or R7a, R7a is R20, -COR20, -SO2R20 or tri(C1-C15 hydrocarbyl)silyl, or together with the attached oxygen atom and Ro denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R8 is hydrogen, halogen, hydroxy, R21, - OR21, -OCOR21, -OSO2R21 or together with R10 denotes a valence bond, R9 is hydrogen, halogen or R22, R10 is hydrogen, halogen, hydroxy, R23, -OR23, - OCOR23 or -OSO2R23, or together with R8 denotes a valence bond, R11 is hydrogen, halogen or R24, R12 is hydrogen or R12a, or R12O- together with R13 denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R12a is R25, -COR25, -SO2R25 or tri(C1-C15 hydrocarbyl)silyl, R13 is R13a or Z, R13a is hydrogen, halogen, hydroxy, R26, -OR26, -OCOR26, -OSO2R26 or tri(C1-C15 hydrocarbyl)silyloxy, or together with R14 denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, or together with R12O- denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, R14 is halogen, hydroxy, -OR27, -OCOR27, -OSO2R27 or B2 or together with R13 denotes a C1-C15 hydrocarbylidenedioxy group, provided that R14 is not B2 when R6 is B1, R15 is hydrogen or R15a, R15a is a C1 to C10 aliphatic group, a C3 to C8 cycloaliphatic group, a C6 to C15 aromatic group or a C7 to C16 araliphatic group, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26 and R27 are independently a C1 to C10 aliphatic group, a C3 to C10 cycloaliphatic group, a C6 to C15 aromatic group or a C7 to C30 araliphatic group, B1 and B2 are independently each a monovalent nucleoside base radical, and Z is substituted or unsubstituted C6 to C10 aryloxythiocarbonyloxy.
L'invention concerne un composé de la formule (I) ou les sels de celui-ci. Dans cette formule, R?o¿ est un hydrogène ou constitue ensemble avec R?7¿O un groupe C¿1?-C¿15? hydrocarbylidènedioxy, R?1¿ est un hydrogène, R?1¿¿a? ou un groupe de la formule (II), R?1¿¿a? est R?1¿¿b? ou un groupe protecteur Q, R?1¿¿b? est un groupe C¿1?-C¿20? alkyle, C¿2?-C¿20? alcényle, C¿3?-C¿10? cycloalkyle, C¿6?-C¿15? aryle, C¿7?-C¿16? aralkyle ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixé par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R?2¿ est R?2¿¿a? ou -OR?15¿ ou forme ensemble avec R?5¿ un groupe oxy -O-, à condition que R?2¿ soit -OR?15¿ lorsque R?1¿ est un groupe de la formule (II), R?2¿¿a? est un groupe C¿1?-C¿20? aliphatique, un groupe C¿3?-C¿10? cycloaliphatique, un groupe C¿6?-C¿15? aromatique, un groupe C¿7?-C¿16? araliphatique ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments fixé par un atome de carbone dans le groupe hétérocyclique à l'atome de phosphore indiqué, R?3¿ est R?3¿¿a? ou Z, R?3¿¿a? est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?16¿, -OR?16¿, -OCOR?16¿, -OSO¿2?R?16¿, ou un tri(C¿1?-C¿15? hydrocarbyl)silyloxy, R?4¿ est un hydrogène, un halogène ou R?17¿, R?5¿ est R?5¿¿a? ou Z ou forme ensemble avec R?2¿ un groupe oxy -O-, R?5¿¿a? est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?18¿, -OR?18¿, -OCOR?18¿, -OSO¿2?R?18¿ ou un tri(C¿1?-C¿15? hydrocarbyl)silyloxy ou forme ensemble avec R?6¿ un groupe C¿1?-C¿15? hydrocarbylidènedioxy, R?6¿ est un halogène, un hydroxy, -OR?19¿, -OCOR?19¿, -OSO¿2?R?19¿ ou B?1¿ ou forme ensemble avec R?5¿ un groupe C¿1?-C¿15? hydrocarbylidènedioxy, à condition que R?6¿ ne soit pas B?1¿ lorsque R?1¿ est un groupe de la formule (II) dans laquelle R?14¿ est B?2¿, R?7¿ est un hydrogène ou R?7¿¿a?, R?7¿¿a? est R?20¿, -COR?20¿, -SO¿2?R?20¿ ou un tri(C¿1?-C¿15? hydrocarbyl)silyle, ou forme avec l'atome d'oxygène fixé et R?o¿ un groupe C¿1?-C¿15? hydrocarbylidènedioxy, R?8¿ est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?21¿, -OR?21¿, -OCOR?21¿, -OSO¿2?R?21¿ ou forme ensemble avec R?10¿ une liaison de valence, R?9¿ est un hydrogène, un halogène ou R?22¿, R?10¿ est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?23¿,-OR?23¿, -OCOR?23¿ ou -OSO¿2?R?23¿ ou forme ensemble avec R?8¿ une liaison de valence, R?11¿ est un hydrogène, un halogène ou R?24¿, R?12¿ est un hydrogène ou R?12¿¿a?, ou R?12¿O- forme ensemble avec R?13¿ un groupe C¿1?-C¿15? hydrocarbylidènedioxy, R?12¿¿a? est R?25¿, -COR?25¿, -SO¿2?R?25¿ ou un tri(C¿1?-C¿15? hydrocarbyl)silyle, R?13¿ est R?13¿¿a? ou Z, R?13¿¿a? est un hydrogène, un halogène, un hydroxy, R?26¿, -OR?26¿, -OCOR?26¿, -OSO¿2?R?26¿ ou un tri(C¿1?-C¿15? hydrocarbyl)silyloxy, ou forme avec R?14¿ un groupe C¿1?-C¿15? hydrocarbylidènedioxy, R?14¿ est un halogène, un hydroxy, -OR?27¿, -OCOR?27¿, -OSO¿2?R?27¿ ou B?2¿ ou forme avec R?13¿ un groupe C¿1?-C¿15? hydrocarbylidènedioxy, à condition que R?14¿ ne soit pas B?2¿ lorsque R?6¿ est B?1¿, R?15¿ est un hydrogène ou R?15¿¿a?, R?15¿¿a? est un groupe aliphatique en C¿1? à C¿10?, un groupe cycloaliphatique en C¿3? à C¿8?, un groupe aromatique en C¿6? à C¿15? ou un groupe araliphatique en C¿7? à C¿16?, R?16¿, R?17¿, R?18¿, R?19¿, R?20¿, R?21¿, R?22¿, R?23¿, R?24¿, R?25¿, R?26¿ et R?27¿ sont d'une manière indépendante un groupe aliphatique en C¿1? à C¿10?, un groupe cycloaliphatique en C¿3? à C¿10?, un groupe aromatique en C¿6? à C¿15? ou un groupe araliphatique en C¿7? à C¿30?, B?1¿ et B?2¿ sont chacun d'une manière indépendante un radical de base nucléosidique monovalent, et Z est un aryloxythiocarbonyloxy en C¿6? à C¿10?, substitué ou non.
Baxter Anthony David
Collingwood Stephen Paul
Taylor Roger John
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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