Internalisation of dna, using conjugates of poly-l-lysine...

Details Internalisation of dna, using conjugates of poly-l-lysine... Internalisation of dna, using conjugates of poly-l-lysine...

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 15/87 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01)

Patent

CA 2204254

Compositions comprising DNA associated with a polycation moiety wherein the polycation moiety is itself coupled to an integrin receptor binding moiety are disclosed. Preferably, the integrin receptor binding moiety is a peptide, and the compositions can be used to deliver DNA to a cell where it will be expressed, for example, to treat a condition by gene therapy. In a preferred embodiment, the integrin receptor binding moiety comprises a peptide, in particular a cyclic peptide comprising the sequence RGD. In a particularly preferred embodiment, the peptide comprises the sequence GGCRGDMFGC. Cyclic configuration in this sequence is imposed by virtue of the presence of two cysteine residues which can form a disulphide bond.

L'invention concerne des compositions contenant de l'ADN associé avec un fragment polycationique où le fragment polycationique est lui-même couplé à un groupe se fixant aux récepteurs de l'intégrine. De préférence, le groupe se fixant aux récepteurs de l'intégrine est un peptide et les compositions peuvent être utilisées pour introduire de l'ADN dans une cellule où l'AND peut être exprimé, par exemple pour traiter une maladie par génie génétique. Dans une forme d'exécution préférée, le groupe se fixant aux récepteurs de l'intégrine comprend un peptide, en particulier un peptide cyclique, comprenant la séquence RGD. Dans une forme d'exécution particulièrement préférée, le peptide comprend la séquence GGCRGDMFGC. La configuration cyclique dans cette séquence est imposée par la présence de deux restes cystéine qui peuvent former un pont disulfure.

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