Intravaginal drug delivery devices for the administration of...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01)

Patent

CA 2207622

The invention relates to an intravaginal drug delivery device for administration to a female mammal of certain 17.beta.-oestradiol precursors at a substantially constant rate for a period of at least three weeks. The 17.beta.-oestradiol precursor is a 17.beta.-oestradiol moiety in which the or each, hydroxyl group of the 17.beta.-oestradiol moiety is blocked by a blocking group, which blocking group is readily removed from the 17.beta.-oestradiol moiety in vivo. The 17.beta.-oestradiol precursor must either have a solubility in liquid silicone of not less than 0.1 mg/100 ml or have a standard k value of not less than 0.1 µg/day/mm. The 17.beta.-oestradiol precursor must also have a solubility in distilled water of not less than 1µg/100 ml.

L'invention porte sur un dispositif de libération intravaginale de médicaments pour l'administration à un mammifère femelle de certains précurseurs d'estradiol-17 beta à un taux pratiquement constant durant au moins trois semaines. Le précurseur d'estradiol-17 beta est une fraction d'estradiol-17 beta dans laquelle le groupe, ou chaque groupe, hydroxyle de la fraction d'estradiol-17 beta est bloqué par un groupe bloquant, celui-ci pouvant être facilement extrait de la fraction d'estradiol-17 beta in vivo. Le précurseur d'estradiol-17 beta doit présenter une solubilité dans le silicone liquide qui ne soit pas inférieure à 0,1 mg/100 ml, ou bien avoir une valeur standard k qui ne soit pas inférieure à 0,1 mu g/jour/mm. Il doit également présenter une solubilité dans l'eau distillée qui ne soit pas inférieure à 1 mu g/100 ml.

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