Iontophoretic delivery of an antimigraine drug

Details Iontophoretic delivery of an antimigraine drug Iontophoretic delivery of an antimigraine drug

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/505 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01)

Patent

CA 2168449

The present invention relates to the iontophoretic delivery to a patient, more in particular to a migraine patient, of a com- pound of formula (I) as shown. The in- vention also relates to a device for the ion- tophoretic delivery of a compound of for- mula (I), as well as to a composition con- taining a compound of formula (I), which can be applied in a device for iontophoretic delivery. Said compounds are benzopyranalky- laminoalkyl substituted guanidines having formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the sterochemically isomeric forms thereof, wherein R1 is hydrogen or C1-6alkyl; R2 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6alkenyl or C3-6alkynyl, R3 is hydrogen or C1-6alkyl; or R2 and R3 taken together form a bivalent radical of formula -(CH2)m- wherein m is 4 or 5; or R1 and R2 taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH- or of formula -(CH2)n-, wherein n is 2, 3 or 4; or R3 may represent a bond when R1 and R2 taken together form a bivalent radical of formula -CH=CH-CH=; R4 and R5 each independently are hydrogen or C1-6alkyl; Alk1 is a bivalent C1-3alkanediyl radical; Alk2 is bivalent C2-15alkanediyl radical; and R6 and R7 each independently are hydrogen, halo, C1-6alkyl, C3-6alkenyl, C3-6alkyny, hydroxy, C1-6alkyloxy or cyano.

L'invention concerne l'administration iontophorétique à un patient, plus particulièrement un patient souffrant de migraines, d'un composé présentant la formule (I). L'invention a également pour objet un dispositif d'administration iontophorétique d'un composé présentant la formule (I) ainsi qu'une composition contenant un composé de la formule (I), qui peut être appliquée dans un dispositif d'administration iontophoréique. Ces composés sont des guanidines substituées par des benzopyranalkylaminoalkyle présentant la formule (I), les sels d'addition d'acides pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, et leurs formes stéréochimiquement isomériques de ces derniers. Dans ladite formule R<1> représente de l'hydrogène ou alkyle C1-6, R<2> représente de l'hydrogène, alkyle C1-6, alcényle C3-6 ou alcényle C3-6; R<3> représente de hydrogène ou alkyle C1-6, ou R<2> et R<3> pris ensemble forment un radical bivalent de formule -(CH2)m où m = 4 ou 5; ou R<1> et R<2> pris ensemble forment un radical bivalent de formule -CH=CH- ou de formule -(CH2)n-, où n est égal à 2, 3 ou 4; ou R<3> peut représenter une liaison lorsque R<1> et R<2> pris ensemle forment un radical bivalent de formule -CH=CH-CH=; R<4> et R<5> représentent chacun indépendamment de l'hydrogène, ou alkyle C1-6; Alk<1> représente un radical alcanediyle C1-3 bivalent; Alk<2> représente un radical alcanediyle C2-15 bivalent; et R<6> et R<7> représentent chacun indépendamment de l'hydrogène, halo, alkyle C1-6, alcényle C3-6, alkynyle C3-6, hydroxy, alkyloxy C1-6 ou cyano.

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