Irinotecan liposome formulation

Details Irinotecan liposome formulation Irinotecan liposome formulation

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/4745 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 47/04 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 47/24 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2567857

An irinotecan preparation having irinotecan and/or a salt thereof highly carried by a closed vesicle carrier, which exhibits a strikingly prolonged retention in blood as compared with that of conventional irinotecan liposome preparations and is capable of being present in blood for a prolonged period of time. There is provided an irinotecan preparation comprising closed vesicles formed of a lipid membrane wherein irinotecan and/or a salt thereof is sealed in a concentration of at least 0.07 mol/mol (medicine mol/total membrane lipid mol). The irinotecan preparation preferably has an ion gradient between an inner water phase and an outer water phase within the closed vesicles. The closed vesicles are preferably liposomes, and the liposomes preferably have only the external surface thereof modified with a surface modifier containing a hydrophilic polymer.

Une préparation d'irinotécan ayant de l'irinotécan et/ou un sel de celui-ci hautement transporté par un vecteur de vésicule fermé, qui montre une rétention considérablement prolongée dans le sang, par rapport aux préparations de liposome d'irinotécan conventionnelles et qui peut demeurer dans le sang pendant une période prolongée. Est fournie une préparation d'irinotécan comprenant des vésicules fermées, formées d'une membrane de lipide où de l'irinotécan et/ou un sel de celui-ci est scellé dans une concentration d'au moins 0,07 mol/mol (mol médicale/mol de lipide de membrane total). La préparation d'irinotécan a, de préférence, un gradient d'ion entre une phase d'eau interne et une phase d'eau externe, dans les vésicules fermées. Les vésicules fermées sont, de préférence, des liposomes qui ont, de préférence, une seule surface externe modifiée avec un modificateur de surface contenant un polymère hydrophile.

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