C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/05 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/26 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) C07C 255/50 (2006.01) C07C 261/02 (2006.01) C07C 265/12 (2006.01) C07C 331/10 (2006.01) C07C 331/28 (2006.01)
Patent
CA 2476651
In one embodiment, this invention provides a class of androgen receptor targeting agents (ARTA). The agents define a new subclass of compounds, which are selective androgen receptor modulators (SARM). The SARM compounds have unexpected antiandrogenic activity of a nonsteroidal ligand for the androgen receptor. In one embodiment, the SARM compounds bind irreversibly to the androgen receptor. In another embodiment, the SARM compounds are androgen receptor antagonists which bind irreversibly to the androgen receptor. In another embodiment, the SARM compounds are alkylating agents. The SARM compounds, either alone or as a composition, are useful for a) male contraception; b) treatment of a variety of hormone-related conditions, for example conditions associated with Androgen Decline in Aging Male (ADAM), such as fatigue, depression, decreased libido, sexual dysfunction, erectile dysfunction, hypogonadism, osteoporosis, hair loss, anemia, obesity, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, alterations in mood and cognition and prostate cancer; c) treatment of conditions associated with Androgen Decline in Female (ADIF), such as sexual dysfunction, decreased sexual libido, hypogonadism, sarcopenia, osteopenia, osteoporosis, alterations in cognition and mood, depression, anemia, hair loss, obesity, endometriosis, breast cancer, uterine cancer and ovarian cancer; d) treatment and/or prevention of acute and/or chronic muscular wasting conditions; e) preventing and/or treating dry eye conditions; f) oral androgen replacement therapy; g) decreasing the incidence of, halting or causing a regression of prostate cancer; and/or h) inducing apoptosis in a cancer cell.
L'invention concerne, dans un mode de réalisation une classe d'agents de ciblage de récepteur d'androgène (ARTA). Ces agents définissent une nouvelle sous-classe de composés qui sont des modulateurs sélectifs de récepteur d'androgène (SARM). Les composés SARM possèdent l'activité anti-androgène inattendue d'un ligand non stéroïde pour le récepteur d'androgène. Dans un mode de réalisation suivant, les composés SARM se lient irréversiblement au récepteur d'androgène. Dans une autre mode de réalisation, les composés SARM constituent des antagonistes de récepteur d'androgène qui se lient irréversiblement au récepteur d'androgène. Dans un dernier mode de réalisation, les composés SARM sont des agents alkylants. Les composés SARM, seuls ou dans une composition, sont utiles dans a) la contraception masculine, b) le traitement de différents troubles associés à des hormones, par exemple des troubles associés au déclin d'androgènes chez le mâle vieillissant (ADAM), tels que fatigue, dépression, diminution de la libido, dysfonctionnement sexuel, dysfonctionnement érectile, hypogonadisme, ostéoporose, perte de cheveux, anémie, obésité, sarcopénie, ostéopénie, hyperplasie bénigne de la prostate, altérations d'humeur et de compréhension et cancer de la prostate, c) le traitement de troubles associés au déclin d'androgènes chez la femme (ADIF), tels que dysfonctionnement sexuel, libido sexuelle en régression, hypogonadisme, sarcopénie, ostéopénie, ostéoporose, altérations de l'humeur et de la compréhension, dépression, anémie, perte de cheveux, obésité, endométriose, cancer du sein, cancer de l'utérus et des ovaires, d) le traitement et/ou la prévention de troubles d'atrophie musculaire aiguë et/ou chronique, e) la prévention et/ou le traitement de troubles de l'oeil sec, f) la thérapie orale de remplacement d'androgène, g) la réduction de l'incidence de l'arrêt ou de la provocation d'une régression du cancer de la prostate, et/ou h) l'induction d'apoptose dans une cellule cancéreuse.
Chung Kiwon
Dalton James
He Yali
Miller Duane D.
Steiner Mitchell S.
Chung Kiwon
Dalton James
He Yali
Miller Duane D.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1470125