A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 45/06 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4045 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4409 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61K 31/48 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) A61K 38/57 (2006.01) A61K 38/58 (2006.01)
Patent
CA 2206119
A method and solution for perioperatively inhibiting a variety of pain and inflammation and spasm processes at a wound. The solution includes multiple pain and inflammation inhibitory agents and spasm inhibitory agents at dilute concentration in a physiologic base, such as saline or lactated Ringer's solution. Depending on the application, the pain and inflammation agents included in the solution may include: (1) serotonin receptor antagonists; (2) serotonin receptor agonists; (3) histamine receptor antagonists; (4) bradykinin receptor antagonists; (5) kallikrein inhibitors; (6) tachykinin receptor antagonists, including neurokinin1 and neurokinin2 receptor subtype antagonists; (7) calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists; (8) interleukin receptor antagonists; (9) inhibitors of enzymes active in the synthetic pathway for arachadonic acid metabolites, including (a) phospholipase inhibitors, including PLA2 isoform and PLC .gamma. isoform inhibitors, (b) cyclooxygenase inhibitors, and (c) lipooxygenase inhibitors; (10) prostanoid receptor antagonists including eicosanoid EP-1 and EP-2 receptor subtype antagonists and thromboxane receptor subtype antagonists; (11) leukotriene receptor antagonists including leukotriene B4 and D4 receptor subtype antagonists; (12) opioid receptor agonists, including mu-opiate, delta-opiate, and kappa-opiate receptor sybtype agonists; (13) purinoceptor agonists and antagonists including P2X receptor antagonists and P2Y receptor agonists; (14) adenosine triphosphate (ATP)-sensitive potassium channel openers; and (15) calcium channel antagonists. Suitable anti-inflammatory/anti-pain agents which also act as anti-spasm agents include serotonin receptor antagonists, tachykinin receptor antagonists, ATP-sensitive potassium channel openers and calcium channel antagonists. Other agents which may be utilized in the solution specifically for their anti-spasm properties including endothelin receptor antagonists and the nitric oxyde donors (enzyme activators). The solution is used to continuously irrigate a wound during an operative/interventional procedure for preemptive inhibition of pain and inflammation, as well as vascular and smooth muscle spasm, while avoiding undesirable side effects associated with oral, intramuscular or intravenous application of larger doses of the agents. The solution is useful for arthroscopic, intravascular and urologic procedures, as well as for application to burns, and intra- and postoperative application to surgical wounds.
Procédé et solution d'inhibition périopératoire d'une variété de types de douleurs, d'inflammations et de spasmes au niveau d'une blessure. La solution comprend de multiples agents d'inhibition de la douleur et de l'inflammation, ainsi que des agents d'inhibition des spasmes en concentration diluée dans une base physiologique, telle qu'une solution saline ou lactée de Ringer. En fonction de l'utilisation, les agents contre la douleur et l'inflammation contenus dans la solution peuvent comprendre: (1) des antagonistes du récepteur de sérotonine; (2) des agonistes du récepteur de sérotonine; (3) des antagonistes du récepteur d'histamine; (4) des antagonistes du récepteur de bradykinine; (5) des inhibiteurs de kallikréine; (6) des antagonistes du récepteur de tachykinine, y compris des antagonistes du sous-type du récepteur de neurokinine1 et de neurokinine2; (7) des antagonistes du récepteur du peptide apparenté au gène de calcitonine (CGRP); (8) des antagonistes du récepteur d'interleukine; (9) des inhibiteurs d'enzymes actives dans la voie de synthèse de métabolites d'acide arachadonique, y compris (a) des inhibiteurs de phospholipase, incluant les inhibiteurs de l'isoforme PLA2 et de l'isoforme PLC gamma , (b) des inhibiteurs de cyclooxygénase et (c) des inhibiteurs de lipooxygénase; (10) des antagonistes du récepteur de prostanoïde, y compris des antagonistes du sous-type du récepteur de EP-1 et de EP-2 eicosanoïde et des antagonistes du sous-type du récepteur de thromboxane; (11) des antagonistes du récepteur des leucotriènes, y compris des antagonistes du sous-type de récepteur D4 et B4 des leucotriènes; (12) des agonistes du récepteur d'opioïdes, y compris des agonistes du sous-type du récepteur de mu-opiacés, de delta-opiacés et de kappa-opiacés; (13) des agonistes et antagonistes du purinocepteur, y compris des antagonistes du récepteur de P2X et des agonistes du récepteur P2Y; (14) des ouvreurs de canaux de potassium sensibles au triphosphate d'adénosine (ATP) et (15) des antagonistes de canaux de calcium. Des agents appropriés anti-inflammatoires et antalgiques agissant également en tant qu'agents antispasmodiques comprennent des antagonistes du récepteur de sérotonine, des antagonistes du récepteur de tachykinine, des ouvreurs de canaux de potassium sensibles à l'ATP et des antagonistes de canaux de calcium. D'autres agents qu'on peut utiliser dans la solution spécifiquement pour leurs propriétés antispasmodiques comprennent des antagonistes du récepteur d'endothéline et des donneurs d'oxyde nitrique (activateurs d'enzymes). On utilise cette solution afin d'irriguer en continu une blessure pendant une procédure opératoire ou d'intervention afin d'inhiber prioritairement la douleur et l'inflammation, ainsi que les spasmes des muscles lisses et des muscles vasculaires, tout en évitant les effets secondaires indésirables associés à l'administration orale, intramusculaire ou intraveineuse de doses plus importantes de ces agents. Cette solution est utile dans des interventions arthroscopiques, intravasculaires et urologiques, ainsi qu'en application à des brûlures et à des lésions chirurgicales intra- et post-opératoires.
Demopulos Gregory A.
Herz Jeffrey M.
Pierce Pamela Anne
Mbm Intellectual Property Law Llp
Omeros Corporation
Omeros Medical Systems Inc.
LandOfFree
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